[发明专利]一种替比培南的制备方法有效
申请号: | 201110113104.X | 申请日: | 2011-04-29 |
公开(公告)号: | CN102757430A | 公开(公告)日: | 2012-10-31 |
发明(设计)人: | 罗颖;刘相奎;沈裕辉;朱雪焱;袁哲东 | 申请(专利权)人: | 上海医药工业研究院 |
主分类号: | C07D477/20 | 分类号: | C07D477/20;C07D477/06 |
代理公司: | 上海智信专利代理有限公司 31002 | 代理人: | 薛琦;朱水平 |
地址: | 200040*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 制备 方法 | ||
1.一种替比培南的制备方法,其特征在于包含下列步骤:在有机溶剂,或者水和有机溶剂的混合溶剂中,在钯类、镍类和铂类催化剂中的一种或多种的催化下,将化合物II和氢气进行催化氢化反应,即可;
其中,R为碳青霉烯行业内能与羧基成羧酸酯,且能脱除而不引起该分子内其他部分的变化的羧基保护基。
2.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于:所述的R选自C1~C8的成酯性取代或未取代烷基、C3~C8的取代或未取代的链烯基、C7~C19的取代或未取代的芳香烷基、C6~C12的取代或未取代的芳香基、由一个或多个C1~C12的烷基和/或一个或多个C1~C12的烷氧基取代的硅烷基。
3.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于:所述的C1~C8的成酯性取代或未取代烷基为甲基、甲氧甲基、乙基、乙氧乙基、碘乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、三氯乙基或叔丁基;所述的C3~C8的取代或未取代的链烯基为丙烯基、乙烯基、异丙烯基、苯丙烯基或己烯基;所述的C7~C19的取代或未取代的芳香烷基为苄基、甲基苄基、二甲基苄基、甲氧基苄基、乙氧基苄基、硝基苄基、氨基苄基、二苯甲基、苯乙基、三苯甲基、二叔丁基羟基苄基或苯甲酰甲基;所述的C6~C12的取代或未取代的芳香基为苯基、甲苯基、二异丙基苯基、二甲苯基、三氯苯基或五氯苯基;所述的由一个或多个C1~C12的烷基和/或一个或多个C1~C12的烷氧基取代的硅烷基为三甲基硅烷基、二甲基甲氧基硅烷基或叔丁基二甲基硅烷基。
4.如权利要求3所述的制备方法,其特征在于:所述的R为对硝基苄基、苄基或对甲氧基苄基。
5.如权利要求1~4任一项所述的制备方法,其特征在于:所述的混合溶剂中,水与有机溶剂的体积比在20倍之内。
6.如权利要求5所述的制备方法,其特征在于:所述的混合溶剂中,水与有机溶剂的体积比为0.5~2.0倍。
7.如权利要求1~4任一项所述的制备方法,其特征在于:所述的有机溶剂为C1~C4的卤代烷烃类溶剂,C2~C4的腈类溶剂,C1~C4的醇类溶剂,C3~C8的酮类溶剂,C3~C8乙酸酯类溶剂,C2~C4的醚类溶剂,C3~C4的酰胺类溶剂和C6~C10的含苯类溶剂中的一种或多种。
8.如权利要求7所述的制备方法,其特征在于:所述的C1~C4的卤代烷烃类溶剂为二氯甲烷、氯仿和二氯乙烷中的一种或多种;所述的C2~C4的腈类溶剂为乙腈和/或丙腈;所述的C1~C4的醇类溶剂为甲醇、乙醇、正丁醇、异丁醇、异丙醇和正丙醇中的一种或多种;所述的C3~C8的酮类溶剂为丙酮和/或丁酮;所述的C3~C8乙酸酯类溶剂为乙酸乙酯和/或乙酸甲酯;所述的C2~C4的醚类溶剂为乙醚和/或四氢呋喃;所述的C3~C4的酰胺类溶剂为二甲基甲酰胺和/或二甲基乙酰胺;所述的C6~C10的含苯类溶剂为甲苯、二甲苯和氯苯中的一种或多种。
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