[发明专利]哌嗪衍生物、其制备方法和用途无效
申请号: | 201110146998.2 | 申请日: | 2011-06-02 |
公开(公告)号: | CN102276622A | 公开(公告)日: | 2011-12-14 |
发明(设计)人: | 刘登科;刘颖;支爽;穆帅;陈旭;黄长江;付晓丽;吴疆;邹美香 | 申请(专利权)人: | 天津药物研究院 |
主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04;A61K31/496;A61P9/10 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 300193 *** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 衍生物 制备 方法 用途 | ||
1.具有式I结构的化合物及其药学上可接受的盐:
其中:
Y=C或N;
R1为氢,乙基;
R2、R3为氢,卤素,C1-C4的直链或支链烷基,卤素单取代、双取代、三取代的C1-C4的直链或支链烷基。
2.如权利要求1所述的式I化合物及其药学上可接受的盐,所述式I化合物为:
3.如权利要求1所述的式I化合物及其药学上可接受的盐,其药学上可接受的盐为:式I化合物与无机酸、有机酸成盐。
4.如权利要求3所述的式I化合物或其药学上可接受的盐,其药学上可接受的盐为:盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐、磷酸盐、乙酸盐、丙酸盐、丁酸盐、乳酸盐、甲磺酸盐、对甲苯磺酸盐、马来酸盐、苯甲酸盐、琥珀酸盐、酒石酸盐、柠檬酸盐、富马酸盐、牛磺酸盐、葡萄糖酸盐、氨基酸盐。
5.权利要求1中式I化合物的制备方法,其特征在于:中间体III与哌嗪衍生物在N-甲基吗啉存在下,以二氯甲烷为溶剂,10~30℃反应制得化合物I,其中各取代基如权利要求1定义,X为卤素原子,
6.一种扩张冠脉血管的药物组合物,它包含治疗有效量的如权利要求1~2任一项所述的式I化合物或其药学上可接受的盐及一种或多种药用载体。
7.权利要求1~2任一项的化合物或其药学上可接受的盐在用于制备扩张冠脉血管药物方面的应用。
8.如权利要求7所述的应用,在用于制备治疗因冠脉血管收缩而引起的心脑血管疾病药物方面的用途。
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