[发明专利]一种用于直接压片的卡维地洛组合物

说明书

技术领域

本发明涉及卡维地洛药剂制备领域，具体地说是一种用于直接压片的卡维地洛组合物。

背景技术

卡维地洛是一种新的具有多重活性的药物，可用于治疗弱的至中度的高血压。已知卡维地洛同时是竞争性的非选择性的β-肾上腺素受体拮抗剂和血管扩张剂，当用于治疗高血压时，卡维地洛的扩血管作用主要是通过阻断α1-肾上腺素受体引起的，而药物的β-肾上腺素受体阻断活性则可以阻止反射性心动过速。卡维地洛的这种多重活性是药物具有抗高血压效力的原因。此外，由于其在减弱氧自由基引发的脂质过氧化中的抗氧剂作用，卡维地洛还可用于器官保护，特别是心脏保护。另外，卡维地洛还可用于治疗充血性心衰。但是，卡维地洛在水中不溶，作为口服途径给药，制剂中药物的粒度对药物的生物利用度是最重要的影响因素，直接影响药物疗效，目前使用的卡维地洛片剂使用效果都不理想。

发明内容

本发明的技术任务是提供一种用于直接压片的卡维地洛组合物。

本发明的技术任务是按以下方式实现的，该卡维地洛组合物由卡维地洛、辅料、表面活性剂、润滑剂和助流剂制备而成，各原料的重量份配比关系如下：

卡维地洛5～10份，辅料30～60份，表面活性剂0～5份，润滑剂0～5份，助流剂0～5份；

所述的辅料为微晶纤维素类、纤维素、淀粉类、糖类以及无机盐中一种或多种的混合物；

所述的表面活性剂为吐温-80、十二烷基硫酸钠或泊洛沙姆；

所述的润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、氢化蓖麻油、聚乙二醇、月桂醇硫酸镁、十八烷基富马酸钠中的一种或多种组合；

所述的助流剂为微粉硅胶；

加工方法如下：称取适量卡维地洛细粉、辅料和表面活性剂混合均匀，然后与适量的润滑剂和助流剂混合均匀，之后通过压片机直接压制成片剂，再对片芯包薄膜衣即得片剂成品。

所述的卡维地洛经微粉化处理，平均粒度在20μm～50μm。

所述的微晶纤维素类为微晶纤维素101、微晶纤维素102、微晶纤维素112或微晶纤维素212。

所述的纤维素为羟丙甲纤维素或羟丙纤维素。

所述的淀粉类为预胶化淀粉。

所述的糖类为乳糖、甘露醇、山梨醇、木糖醇和卡波姆中一种或多种的混合物。

所述的无机盐类为磷酸氢钙、磷酸钙、硫酸钙或碳酸钙。

本发明的用于直接压片的卡维地洛组合物和现有技术相比，生产工序少，使用设备简单，减少了辅料用量，产品崩解或溶出较快。卡维地洛采用直接压片法制备片剂，吸收快，起效快，生物利用度高；减少了工艺步骤，节约了工时，降低了生产成本，提高了生产效率。

具体实施方式

实施例1：

称取粒度为25μm的卡维地洛(6.25g)、微晶纤维素112(30g)、预胶化淀粉(15g)和羟丙纤维素(10g)先混合均匀；然后再加入微粉硅胶(1g)和硬脂酸镁(1g)混合均匀，之后在压片机器中压片，在包衣机中给片剂包薄膜衣，即可制得1000片片剂成品。

实施例2：

称取粒度为35μm的卡维地洛(8.25g)、无水乳糖(30g)和预胶化淀粉(20g)先混合均匀；然后加入微粉硅胶(1g)、硬脂酸镁(1g)和滑石粉(3g)混合均匀，之后在压片机器中压片，在包衣机中给片剂包薄膜衣，即可制得1000片片剂成品。

实施例3：

称取粒度为45μm的卡维地洛(7g)，微晶纤维素212(25g)、预胶化淀粉(10g)、磷酸氢钙(15g)和吐温-80(1g)先混合均匀，再加入微粉硅胶(1g)和硬脂酸镁(1g)混合均匀，之后在压片机器中压片，在包衣机中给片剂包薄膜衣，即可制得1000片片剂成品。

实施例4：

称取粒度为20μm的卡维地洛(7.5g)，微晶纤维素101(25g)、预胶化淀粉(10g)、羟丙甲纤维素(10g)、磷酸钙(10g)和十二烷基硫酸钠(2g)先混合均匀，再加入微粉硅胶(1g)和月桂醇硫酸镁(1g)混合均匀，之后在压片机器中压片，在包衣机中给片剂包薄膜衣，即可制得1000片片剂成品。

实施例5：

称取粒度为50μm的卡维地洛(8g)，微晶纤维素102(20g)、预胶化淀粉(10g)、羟丙纤维素(10g)、碳酸钙(10g)和泊洛沙姆(3g)先混合均匀，再加入微粉硅胶(2g)、氢化蓖麻油(1g)和聚乙二醇(1g)混合均匀，之后在压片机器中压片，在包衣机中给片剂包薄膜衣，即可制得1000片片剂成品。

实施例6：