[发明专利]吡唑并吡啶衍生物有效
申请号: | 201180019686.3 | 申请日: | 2011-04-15 |
公开(公告)号: | CN102858775A | 公开(公告)日: | 2013-01-02 |
发明(设计)人: | 菲利普·雅布隆斯基;马蒂亚斯·内特科文;安热莉克·帕蒂尼-亚当;哈萨内·拉特尼;海因茨·施塔德勒 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/4353;A61P25/18 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 贺卫国;王旭 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡唑 吡啶 衍生物 | ||
1.一种通式I的化合物
其中
R1是氢,低级烷基,被卤素取代的低级烷基,苄基,-C(O)-低级烷基,
-C(O)-CH2-低级烷氧基,-C(O)-C3-6-环烷基,-(CH2)o-C(O)-NR,R’,
-(CH2)oS(O)2-低级烷基或-S(O)2-NR,R’;
o是0或1;
R,R’彼此独立地是氢或低级烷基,或者可以与它们连接的N原子一起形成5或6元杂环烷基环;
R2是氢或低级烷基;
R3是卤素,低级烷氧基,被卤素取代的低级烷基或被卤素取代的低级烷氧基;并且在n是2的情况下可以相同或不同;
n是1或2;
Ar是任选被1或2个取代基取代的苯基,所述取代基选自低级烷基,卤素,低级烷氧基,被羟基取代的低级烷基或氰基,或者是5或6元杂芳基,其选自任选被低级烷基或卤素取代的噻吩基或吡啶基;
或其药用活性酸加成盐。
2.根据权利要求1的式I的化合物,其中Ar是任选取代的苯基并且(R3)n是3,5-二-CF3。
3.根据权利要求2的式I的化合物,所述化合物是:
2-(3,5-双-三氟甲基-苯基)-N-(1-乙基-4-邻-甲苯基-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-基)-N-甲基-异丁酰胺
2-(3,5-双-三氟甲基-苯基)-N-[1-乙基-4-(4-氟-2-甲基-苯基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-基]-N-甲基-异丁酰胺
2-(3,5-双-三氟甲基-苯基)-N-[4-(2-氯-苯基)-1-乙基-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-基]-N-甲基-异丁酰胺
2-(3,5-双-三氟甲基-苯基)-N-[4-(3,4-二氯-苯基)-1-乙基-1H-吡唑并[3,4-]吡啶-5-基]-N-甲基-异丁酰胺
2-(3,5-双-三氟甲基-苯基)-N-[1-(2,2-二氟-乙基)-4-(4-氟-2-甲基-苯基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-基]-N-甲基-异丁酰胺
2-(3,5-双-三氟甲基-苯基)-N-[4-(4-氟-2-甲基-苯基)-1-甲基-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-基]-N-甲基-异丁酰胺
N-[1-苄基-4-(4-氟-2-甲基-苯基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-基]-2-(3,5-双-三氟甲基-苯基)-N-甲基-异丁酰胺
2-(3,5-双-三氟甲基-苯基)-N-[1-乙基-4-(4-氟-2-甲氧基-苯基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-基]-N-甲基-异丁酰胺
2-(3,5-双-三氟甲基-苯基)-N-[4-(2-氯-3-氟-苯基)-1-乙基-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-基]-N-甲基-异丁酰胺
2-(3,5-双-三氟甲基-苯基)-N-[4-(2,3-二氯-苯基)-1-乙基-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-基]-N-甲基-异丁酰胺
2-(3,5-双-三氟甲基-苯基)-N-[4-(2-氯-4-氟-苯基)-1-乙基-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-基]-N-甲基-异丁酰胺
2-(3,5-双-三氟甲基-苯基)-N-[4-(2-氯-5-羟基甲基-苯基)-1-乙基-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-基]-N-甲基-异丁酰胺
2-(3,5-双-三氟甲基-苯基)-N-[4-(4-氟-2-甲基-苯基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-基]-N-甲基-异丁酰胺
N-[1-乙酰基-4-(4-氟-2-甲基-苯基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-基]-2-(3,5-双-三氟甲基-苯基)-N-甲基-异丁酰胺
2-(3,5-双-三氟甲基-苯基)-N-[4-(4-氟-2-甲基-苯基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-基]-N-甲基-异丁酰胺
2-(3,5-双-三氟甲基-苯基)-N-[4-(4-氟-2-甲基-苯基)-1-(2-甲氧基-乙酰基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-基]-N-甲基-异丁酰胺
2-(3,5-双-三氟甲基-苯基)-N-[1-环丙烷羰基-4-(4-氟-2-甲基-苯基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-基]-N-甲基-异丁酰胺
2-(3,5-双-三氟甲基-苯基)-N-[4-(4-氟-2-甲基-苯基)-1-甲磺酰基-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-基]-N-甲基-异丁酰胺
2-(3,5-双-三氟甲基-苯基)-N-[1-二甲基氨磺酰基-4-(4-氟-2-甲基-苯基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-基]-N-甲基-异丁酰胺,或
2-(3,5-双-三氟甲基-苯基)-N-[4-(4-氟-2-甲基-苯基)-1-甲磺酰基甲基-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-基]-N-甲基-异丁酰胺。
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