[发明专利]作为抗菌剂使用的肽化合物无效
申请号: | 201180022013.3 | 申请日: | 2011-03-09 |
公开(公告)号: | CN102939301A | 公开(公告)日: | 2013-02-20 |
发明(设计)人: | 弗兰塞斯克·拉巴纳尔安格拉达;紫罗兰·卡扎尔维萨;玛丽亚·加西亚苏维拉茨;蒙特塞拉特·罗德里格斯努涅斯 | 申请(专利权)人: | 巴塞罗那大学 |
主分类号: | C07K7/62 | 分类号: | C07K7/62;A61K38/12;A61P31/04 |
代理公司: | 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 | 代理人: | 楼高潮 |
地址: | 西班牙*** | 国省代码: | 西班牙;ES |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 抗菌剂 使用 化合物 | ||
1.一种式(I)的化合物,
其中:
R0是基团,其选自由(C8-C11)-支链烷基、CH3-(CH2)m-、CH3-O-(CH2CH2O)2CH2-,和
所组成的组;
m是6~10的整数;
x是1~3的整数;
R1、R3、R4、R7和R8是独立地选自具有下列式的基团:
GF-(CH2)n-;
其中n是1~4的整数;GF是基团,其选自由-NH2和-NH-C(=NH)-NH2所组成的组;
R2是基团,其选自由-CH(CH3)(OH)、-CH(CH3)2、-CH2NH2和-CH2OH所组成的组;
R5和R6是基团,其独立地选自由H、-(C1-C4)-直链或者支链烷基、-(CH2)-R10、-CH2-CH2-S-CH3和-CH(CH3)(OH)所组成的组;
R9是选自由CONH2、-CH(CH3)(OH)和CONHR11所组成的组中;
R10是基团,其选自由苯基、3-吲哚基、4-咪唑基、4-羟基苯基、α或者β-萘基和2-、3-或者4-吡啶基所组成的组;
R11是肽序列,其选自由Ala-Leu-Arg、Ala-Leu-Arg-Ala-Leu-Arg、Gly-Arg-Val-Glu-Val-Leu-Tyr-Arg-Gly-Ser-Trp、Lys-Val-Leu、Lys-Val-Leu-Lys-Val-Leu、Leu-Met-Trp-Trp-Met-Leu、Orn-Orn-Orn、Gln-Arg-Gly-Arg-Ala-Glu-Glu-Val-Tyr-Tyr-Ser-Gly-Thr,和Glu-(γ-亚精胺)-Arg-Gly-Arg-Ala-Glu-Glu-Val-Tyr-Tyr-Ser-Gly-Thr;和Glu(Arg-Gly-Arg-Ala-Glu-Glu-Val-Tyr-Tyr-Ser-Gly-Thr)-γ-亚精胺所组成的组;
u是CH2或者S;
v是NH或者S;
w是CH2或者CO;
附带条件是,当R9是CONH2时,
(a)R5或者R6是-CH(CH3)(OH),或者
(b)R5和R6是H;或者
(c)连接到R9的碳原子的构型是S,或者
(d)连接到R5的碳原子的构型是是R;
和当R9是-CH(CH3)OH时,R8是GF(CH2)n,其中n是3且GF是-NH-C(=NH)-NH2,和R7是GF(CH2)n,其中n是2且GF是NH2。
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