[发明专利]多晶型物形式ST-246和制备方法有效

专利信息
申请号: 201180024589.3 申请日: 2011-03-23
公开(公告)号: CN103068232A 公开(公告)日: 2013-04-24
发明(设计)人: S·R·特雅法纳吉马特;M·A·C·L·斯通;W·C·韦莫斯;D·尼尔森;T·C·波尔肯;D·E·赫鲁比;M·H·奥尼尔;G·斯威特爱普尔;K·A·麦克劳罕 申请(专利权)人: 西佳科技股份有限公司
主分类号: A01N43/42 分类号: A01N43/42;A61K31/44
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 刘晓东
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 多晶 形式 st 246 制备 方法
【权利要求书】:

1.ST-246的多晶型物形式I,其显示了具有在下述反射角2θ处的特征峰的X-射线粉末衍射图谱:约7.63、10.04、11.47、14.73、15.21、15.47、16.06、16.67、16.98、18.93、19.96、20.52、20.79、22.80、25.16、26.53、27.20、27.60、29.60、30.23、30.49、30.68、31.14、33.65、34.33、35.29、35.56、36.30、37.36、38.42、38.66度。

2.根据权利要求1所述的分离的多晶型物,其中至少约70%不含有其它形式。

3.根据权利要求1所述的分离的多晶型物,其中至少约80%不含有其它形式。

4.根据权利要求1所述的分离的多晶型物,其中至少约90%不含有其它形式。

5.根据权利要求1所述的分离的多晶型物,其中至少约95%不含有其它形式。

6.根据权利要求1所述的分离的多晶型物,其中至少约99%不含有其它形式。

7.一种药物组合物,其包含根据权利要求1所述的多晶型物,且另外包含一种或多种选自下述的药学上可接受的成分:载体、赋形剂、稀释剂、添加剂、填充剂、润滑剂和粘合剂。

8.根据权利要求7所述的药物组合物,其中所述组合物配制用于口服给药。

9.一种治疗正痘病毒感染的方法,所述方法包括:给有此需要的受试者施用治疗有效量的根据权利要求1所述的多晶型物。

10.一种治疗种痘后湿疹的方法,所述方法包括:给有此需要的患者施用治疗有效量的根据权利要求1所述的多晶型物。

11.ST-246的多晶型物形式II,其显示了具有在根据图2的反射角2θ处的特征峰的X-射线粉末衍射图谱。

12.根据权利要求11所述的分离的多晶型物,其中至少约70%不含有其它形式。

13.根据权利要求11所述的分离的多晶型物,其中至少约80%不含有其它形式。

14.根据权利要求11所述的分离的多晶型物,其中至少约90%不含有其它形式。

15.根据权利要求11所述的分离的多晶型物,其中至少约95%不含有其它形式。

16.根据权利要求11所述的分离的多晶型物,其中至少约99%不含有其它形式。

17.一种药物组合物,其包含根据权利要求11所述的多晶型物,且另外包含一种或多种选自下述的药学上可接受的成分:载体、赋形剂、稀释剂、添加剂、填充剂、润滑剂和粘合剂。

18.根据权利要求17所述的药物组合物,其中所述组合物配制用于口服给药。

19.一种治疗正痘病毒感染的方法,所述方法包括:给有此需要的患者施用治疗有效量的根据权利要求11所述的多晶型物。

20.一种治疗种痘后湿疹的方法,所述方法包括:给有此需要的患者施用治疗有效量的根据权利要求21所述的多晶型物。

21.ST-246的多晶型物形式III,其显示了具有在下述反射角2θ处的特征峰的X-射线粉末衍射图谱:约6.71、9.05、12.49、13.03、13.79、14.87、15.72、16.26、16.74、18.10、18.43、19.94、21.04、21.51、23.15、23.51、25.32、26.24、26.87、27.32、27.72、28.55、29.08、29.50、29.84、31.27、33.48、35.36、39.56度。

22.根据权利要求21所述的分离的多晶型物,其中至少约70%不含有其它形式。

23.根据权利要求21所述的分离的多晶型物,其中至少约80%不含有其它形式。

24.根据权利要求21所述的分离的多晶型物,其中至少约90%不含有其它形式。

25.根据权利要求21所述的分离的多晶型物,其中至少约95%不含有其它形式。

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