[发明专利]1-苯基取代的杂环衍生物及其作为前列腺素D2受体调节剂的用途有效
| 申请号： | 201180030390.1 | 申请日： | 2011-07-04 |
| 公开（公告）号： | CN102958914A | 公开（公告）日： | 2013-03-06 |
| 发明（设计）人： | 汗默德·艾萨维;克里斯托弗·博斯;朱利安·波蒂埃;西尔维娅·理查德-比尔德斯滕;菲利普·里奇;罗曼·西格里斯特;海因茨·弗雷茨 | 申请（专利权）人： | 埃科特莱茵药品有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/44 | 分类号： | C07D209/44;C07D217/16;C07D401/06;C07D401/10;C07D401/12;C07D405/04;C07D405/06;C07D409/06;C07D413/06;A61K31/4035;A61K31/472 |
| 代理公司： | 上海胜康律师事务所 31263 | 代理人： | 李献忠 |
| 地址： | 瑞士阿*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 苯基 取代 衍生物 及其 作为 前列腺素 d2 受体 调节剂 用途 | ||
1.一种式(I)化合物：
其中
X表示-NH-、-O-或一键；
Y表示(C1-C4)烷二基；
Z表示O或S；
n表示0或1；
R1表示
(C4-C6)烷基；
(C1-C4)烷基，其经(C3-C6)环烷基、(C1-C4)烷氧基、任选经取代的芳基、任选经取代的杂芳基、任选经取代的杂环基、任选经取代的芳基氧基、任选经取代的杂芳基氧基、任选经取代的芳基-(C1-C2)烷氧基、任选经取代的杂芳基-(C1-C2)烷氧基、任选经取代的杂芳基硫基或-NR8R9单取代；
(C2-C4)烯基，其经任选经取代的芳基单取代；
(C2-C4)炔基，其经任选经取代的芳基单取代；
(C3-C6)环烷基，其经(C1-C4)烷基单取代或二取代，经(C1-C4)烷氧基单取代，经任选经取代的芳基单取代或经任选经取代的杂芳基单取代；
任选经取代的芳基；或
10元部分不饱和环系统；
R2表示氢、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)氟烷基、卤素、(C1-C4)烷基磺酰基、苯磺酰基或(C1-C4)烷基磺酰氨基；
R3表示氢、(C1-C4)烷氧基或卤素；
R4表示氢、(C1-C4)烷氧基、卤素、(C1-C4)烷基磺酰基、任选经取代的芳基或任选经取代的杂芳基；
R5表示氢、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)氟烷基、卤素、氰基、-CONH2、任选经取代的芳基、任选经取代的杂芳基、(C1-C4)烷基磺酰基、苯磺酰基或二甲氨基-磺酰基；及
R6表示氢或卤素；或
R5及R6一起形成亚甲二氧基；
R7表示氢或甲基；
R8表示氢或甲基；
R9表示任选经取代的芳基、任选经取代的芳基磺酰基或任选经取代的杂芳基磺酰基；及
R10表示-C(O)OH、-C(O)NH-CN、-C(O)NH-OH、-C(O)NH-S(O)2CF3或任选经取代的杂芳基；
其限制条件为若X表示-NH-或一键，则R1不为任选经取代的芳基；
或该化合物的盐。
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