[发明专利]背板胶质乙酰酯酶的抑制剂及其应用方法无效
| 申请号： | 201180044295.7 | 申请日： | 2011-09-13 |
| 公开（公告）号： | CN103328481A | 公开（公告）日： | 2013-09-25 |
| 发明（设计）人： | 约瑟夫·巴博萨;肯尼斯·格尔顿·卡松;迈克尔·瓦尔特·加德彦;何伟;维多利亚·罗姆巴多;普拉温·帕巴;小詹姆斯·塔弗 | 申请（专利权）人： | 莱西肯医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人： | 刘慧;杨青 |
| 地址： | 美国得*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 背板 胶质 乙酰 抑制剂 及其 应用 方法 | ||
1.下式的化合物或其药学可接受的盐：
其中：
X是OR1B或N(R1B)2；
每个R1B独立地是氢或任选取代的烷基、芳基、杂烷基或杂环；
R2是氢、卤素、-CO2R2A、-C(O)N(R2A)2、-SR2A、-OR2A、-N(R2A)2或任选取代的烷基、芳基、杂烷基或杂环；
每个R2A独立地是氢或任选取代的烷基、芳基、杂烷基或杂环；
R3是氢、卤素、氰基、-CO2R3A、-C(O)N(R3A)2、-SR3A、-OR3A、-N(R3A)2或任选取代的烷基、芳基、杂烷基或杂环；
每个R3A独立地是氢或任选取代的烷基、芳基、杂烷基或杂环；
R5是氢、卤素、-CO2R5A、-C(O)N(R5A)2、-SR5A、-OR5A、-N(R5A)2或任选取代的烷基、芳基、杂烷基或杂环；
每个R5A独立地是氢或任选取代的烷基、芳基、杂烷基或杂环；并且
n是1或2；
其中“任选取代的”是指任选被一个或多个烷氧基、烷基、氨基（包括烷基氨基、二烷基氨基）、芳基、羧酸、氰基、卤素、卤代烷基、杂环或羟基取代。
2.下式的化合物或其药学可接受的盐：
其中：
X是OR1B或N(R1B)2；
每个R1B独立地是氢或任选取代的烷基、芳基、杂烷基或杂环；
R2是氢、卤素、-CO2R2A、-C(O)N(R2A)2、-SR2A、-OR2A、-N(R2A)2或任选取代的烷基、芳基、杂烷基或杂环；
每个R2A独立地是氢或任选取代的烷基、芳基、杂烷基或杂环；
R3是氢、卤素、氰基、-CO2R3A、-C(O)N(R3A)2、-SR3A、-OR3A、-N(R3A)2或任选取代的烷基、芳基、杂烷基或杂环；
每个R3A独立地是氢或任选取代的烷基、芳基、杂烷基或杂环；
R4是氢、卤素或任选取代的烷基、芳基、杂烷基或杂环；
R5是氢、卤素、-CO2R5A、-C(O)N(R5A)2、-SR5A、-OR5A、-N(R5A)2或任选取代的烷基、芳基、杂烷基或杂环；
每个R5A独立地是氢或任选取代的烷基、芳基、杂烷基或杂环；并且
n是0、1或2；
其中“任选取代的”是指任选被一个或多个烷氧基、烷基、氨基（包括烷基氨基、二烷基氨基）、芳基、羧酸、氰基、卤素、卤代烷基、杂环或羟基取代。
3.权利要求2的化合物，其中n是0；
4.权利要求1或2的化合物，其中X是OR1B。
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