[发明专利]用于治疗癌症的化合物和组合物有效
申请号: | 201180052340.3 | 申请日: | 2011-10-26 |
公开(公告)号: | CN103347509A | 公开(公告)日: | 2013-10-09 |
发明(设计)人: | L·加尼翁;B·格劳克斯;L·格尔茨;P·劳伦;C·彭尼;B·扎卡赖尔 | 申请(专利权)人: | 普罗米蒂克生物科学公司 |
主分类号: | A61K31/192 | 分类号: | A61K31/192;A61K31/196;A61K31/22;A61P35/00;C07C217/84;C07C229/18;C07C229/42;C07C229/60;C07C323/20;C07C323/52;C07C323/62;C07C57/30;C07C59 |
代理公司: | 北京泛华伟业知识产权代理有限公司 11280 | 代理人: | 刘丹妮 |
地址: | 加拿大*** | 国省代码: | 加拿大;CA |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 癌症 化合物 组合 | ||
1.由式I表示的化合物或其药学上可接受的盐用于治疗有需要的受试者体内的癌症的用途:
Cy-Q
式I
其中:
其中
→表示连接Cy至Q的共价键;
q是1、2或3;
A是
1)C1-C8烷基,
2)C2-C6烯基,
3)C1-C7烷基-Y-,
4)C1-C7烷基-OC(O)-,
5)苯基-O-苯基-CH2-Y,或
6)C1-C7烷基-CH(OH)-;
R1、R2以及R3独立地选自H、F、Cl或OH;
当Cy是Cy1和Cy2时,则Q是
1)C(O)OH,
2)C(CH3)2C(O)OH,
3)(CH2)m-C(O)OH,
4)ZCH(C(O)OH)C1-C8烷基,
5)Z(CH2)mC(O)OH,
6)CH(Rc)C(O)OH,
7)CH(苯基)CH2C(O)OH,
8)CH(Rc)CH2C(O)OH,或
9)CH2CH(C(O)OH)C1-C8烷基,
其中:
m是1或2;
所述苯基被Rd取代基取代;
Y是O、S、NRaRb或C(O);
Z是O、S或NRaRb;
当Cy是Cy3时,则Q是C(O)OH;
Ra和Rb独立地选自:
1)H,或
2)C1-C3烷基;
Rc是
1)H,
2)C1-C4烷基,
3)C2-C4烯基,或
4)C2-C4炔基;
Rd是
1)ORe,
2)卤素,
3)CF3,或
4)苯基;并且
Re是
1)H,或
2)C1-C4烷基。
2.如权利要求1所述的用途,其中所述化合物由式I.1的化合物或其药学上可接受的盐组成:
式I.1
其中
A是
1)C1-C8烷基,或
2)C2-C6烯基,
R2和R3独立地选自H、F、Cl或OH;
Q是
1)C(O)OH,
2)C(CH3)2C(O)OH,
3)(CH2)m-C(O)OH,或
4)CH(Rc)C(O)OH,
其中m是1;并且
Rc是C1-C4烷基。
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