[发明专利]一种GLP-1衍生物有效
申请号: | 201210012881.X | 申请日: | 2009-01-12 |
公开(公告)号: | CN102558339A | 公开(公告)日: | 2012-07-11 |
发明(设计)人: | 黄静;金丽;金明飞;吴自荣;刘雯 | 申请(专利权)人: | 华东师范大学 |
主分类号: | C07K14/605 | 分类号: | C07K14/605;C07K1/06;C07K1/04;A61K38/26;A61P3/10 |
代理公司: | 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 31257 | 代理人: | 董红曼 |
地址: | 200062 上*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 glp 衍生物 | ||
1.一种GLP-1衍生物,其特征在于,该衍生物的分子结构式如下:
aGLP-1(7-38),即Seq ID No.4,
其中,所述aGLP-1(7-38)即Seq ID No.4中,Xaa2是Ser,Xaa20是Gln,Xaa28是Asp,Xaa30是Gly,Xaa31是Gly,Xaa32是Cys,且Cys的C末端是羧基-OH。
2.权利要求1所述的GLP-1衍生物的固相化学合成制备方法,先将树脂置入多肽合成仪,再将带保护基的氨基酸单体按照权利要求1所述GLP-1衍生物的氨基酸序列,从C-端向N-端排列在所述多肽合成仪中,经合成得到多肽树脂,再经脱保护基、切断树脂、HPLC纯化、冷冻干燥,得到所述GLP-1衍生物;
其中,所述带保护基的氨基酸单体依次为Fmoc-L-Cys(Trt)-OH、Fmoc-L-Gly-OH、Fmoc-L-Gly-OH、Fmoc-L-Gly-OH、Fmoc-L-Asp(OtBu)-OH、Fmoc-L-Val-OH、Fmoc-L-Leu-OH、Fmoc-L-Trp-OH、Fmoc-L-Ala-OH、Fmoc-L-Ile-OH、Fmoc-L-Phe-OH、Fmoc-L-Glu(OtBu)-OH、Fmoc-L-Gln(Trt)-OH、Fmoc-L-Ala-OH、Fmoc-L-Ala-OH、Fmoc-L-Gln(Trt)-OH、Fmoc-L-Gly-OH、Fmoc-L-Glu(OtBu)-OH、Fmoc-L-Leu-OH、Fmoc-L-Tyr(tBu)-OH、Fmoc-L-Ser(tBu)-OH、Fmoc-L-Ser(tBu)-OH、Fmoc-L-Val-OH、Fmoc-L-Asp(OtBu)-OH、Fmoc-L-Ser(tBu)-OH、Fmoc-L-Thr(tBu)-OH、Fmoc-L-Phe-OH、Fmoc-L-Thr(tBu)-OH、Fmoc-L-Gly-OH、Fmoc-L-Glu(OtBu)-OH、Fmoc-L-Ser(tBu)-OH和Fmoc-L-His(Trt)-OH时,所得GLP-1衍生物氨基酸序列为Seq ID No.4,在该序列中,Xaa2=Ser,Xaa20=Gln,Xaa28=Asp,Xaa30=Gly,Xaa31=Gly,Xaa32=Cys,且Cys的C末端是羧基-OH;
其中,当GLP-1衍生物C末端为羧基时,选择王氏树脂作为所述固相载体树脂。
3.权利要求1所述的GLP-1衍生物在制备降血糖药物中的用途。
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