[发明专利]甘草次酸修饰的汉黄芩素脂质体制剂及其制备方法

权利要求书

1.甘草次酸修饰的汉黄芩素脂质体制剂，其特征是含下列组分及重量比：

2.权利要求1甘草次酸修饰的的汉黄芩素脂质体制剂，其中磷脂与18-GA-Suc的重量比例在1∶0.05～0.15之间时，制剂的肝靶向治疗效果明显。

3.权利要求1甘草次酸修饰的汉黄芩素脂质体制剂，其中18-GA-Suc化合物，其特征是运用化学合成方法将甘草次酸(GA)与硬脂醇酯化，生成甘草次酸十八醇酯(18-GA)，然后18-GA与丁二酸酐经酰化反应，合成两亲性导向分子甘珀酸十八醇酯(18-GA-Suc)。

4.权利要求1甘草次酸修饰的汉黄芩素脂质体制剂，其中磷脂是大豆磷脂。

5.权利要求1的制备方法，包括采用逆向蒸发法，制备步骤如下：

a.将处方量汉黄芩素溶于水中，形成水相，待用；

b.将大豆磷脂、胆固醇、18-GA-Suc溶解于二氯甲烷中，形成油相，步骤a中水相与油相体积比为1∶1～3；

c.在水浴50～100w超声下将水相缓慢滴加至油相中，超声形成水油均匀的分散乳液；

d.将步骤c乳液在30～40℃下于旋转蒸发仪上旋蒸去除二氯甲烷；待有机溶剂完全挥干后，用探头超声仪进行超声分散，即得到脂质体。