[发明专利]脂肪酸-RGD-脂肪醇偶联物介导表阿霉素靶向脂质体制备及抗肿瘤活性评价

权利要求书

1.一种作为锚点化合物的脂肪酸-RGD-脂肪醇偶联化合物，其结构式如下：CH₃(CH₂)n CO-Arg-Gly-Asp-OCH₂(CH₂)₁₀CH₃，其中，n＝4-16。

2.权利要求l所述的偶联化合物，其特征在于，其中，n＝6，8，10，12，14。

3.一种制备权利要求1-2任一项所述的偶联化合物的方法，包括：将Arg-Gly-Asp与脂肪酸链进行缀合，再与十二醇进行缀合，即得。

4.一种抗肿瘤药物靶向脂质体，其特征在于：含有权利要求1或2所述的偶联化合物。

5.权利要求4所述的抗肿瘤药物靶向脂质体，其特征在于，由以下组分制成：抗肿瘤药物，磷脂，胆固醇和权利要求1或2所述的偶联化合物。

6.权利要求5所述的抗肿瘤药物靶向脂质体，其特征在于，各组分质量百分比为：抗肿瘤药物2-8％，磷脂70-80％，胆固醇10-20％，权利要求1或2所述的偶联化合物3-10％。

7.权利要求6所述的抗肿瘤药物靶向脂质体，其特征在于，所述的抗肿瘤药物选自：表阿霉素，阿霉素，吡喃阿霉素，紫杉醇，多西紫杉醇，柔红霉素阿克拉霉素、光辉霉素中的一种或多种。

8.权利要求7所述的抗肿瘤药物靶向脂质体，其特征在于，所述的磷脂选自：卵磷脂，大豆磷脂，二棕榈酰磷脂酰胆碱，二硬脂酰磷脂酰胆碱中的一种或多种。

9.一种制备权利要求4-8任一项所述抗肿瘤药物靶向脂质体的方法，包括以下步骤：将除抗肿瘤药物之外的其他各组分用氯仿溶解，旋转蒸发去除溶剂，加入150mmol·L^-1(NH₄)₂SO₄溶液，超声分散，得空白脂质体混悬液。将空白脂质体置透析袋中透析4-5次，每次透析约10h，取透析内液置于茄瓶中；另精密称取抗肿瘤药物适量，溶于水中，将此溶液加入至空白脂质体混悬液，混匀，于热水浴中放置，振摇，即得。

10.权利要求1-2任一项所述的偶联化合物在制备抗肿瘤靶向脂质体药物中的应用。