[发明专利]群多普利中间体的异构体的制备方法有效
申请号: | 201210098760.1 | 申请日: | 2012-04-06 |
公开(公告)号: | CN103360299B | 公开(公告)日: | 2017-03-01 |
发明(设计)人: | 李鸿峰;梅三林;王朝东;潘新;刘勇 | 申请(专利权)人: | 武汉启瑞药业有限公司;上海美悦生物科技发展有限公司 |
主分类号: | C07D209/42 | 分类号: | C07D209/42 |
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地址: | 430223 湖北*** | 国省代码: | 湖北;42 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 群多普利 中间体 异构体 制备 方法 | ||
1.一种如式C所示的群多普利中间体的异构体的制备方法,包括以下步骤:
(1)将含量大于90%的如式A所示的化合物经构型翻转,得到如式3所示的异构体混合物,
(2)将如式3所示的异构体混合物经保护基保护后,得到如式4所示的异构体混合物,
和
(3)将如式4所示的异构体混合物经过制备分离,得到如式C所示的群多普利中间体的异构体。
2.如权利要求1所示的制备方法,其特征在于,所述的含量大于90%如式A所示的化合物还含有少量的化合物B。
3.如权利要求1所示的制备方法,其特征在于,所述的构型翻转是在酸和醛的存在下进行,所述的醛选自C1-C10的脂肪醛。
4.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述的酸选自C1-C10脂肪酸。
5.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述的酸选自酒石酸。
6.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述的醛选自C2-C6脂肪醛。
7.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述的醛选自正丁醛。
8.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述的保护基为苄基、苄氧基羰基或者烷氧基羰基。
9.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述的保护基为苄基。
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