[发明专利]一种治疗MRSA感染的化合物和药物无效

专利信息
申请号: 201210099069.5 申请日: 2012-04-06
公开(公告)号: CN103360385A 公开(公告)日: 2013-10-23
发明(设计)人: 姚敏;傅秀军;方勇;俞为荣 申请(专利权)人: 上海交通大学医学院附属第三人民医院
主分类号: C07D417/14 分类号: C07D417/14;A61K41/00;A61K31/5415;A61P31/04
代理公司: 上海申新律师事务所 31272 代理人: 刘懿
地址: 201900 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一种 治疗 mrsa 感染 化合物 药物
【权利要求书】:

1.一种用于治疗MRSA感染光敏剂的化合物,其特征在于,所述化合物具有结构式(I)所示的结构:

(I)

其中,R为苯环、C1~C5烃基取代苯环、C3~C8的环烷基中的任意一种;R1和R2中至少一个基团是光敏基团;R1、R2、R3和R4分别独立地为H、C1~C3的烃基中的任意一种,A、B分别独立地为S、O中的任意一种;M为金属、H、C1~C10的烃基。

2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,R1和R2中的其中一个是光敏基团,另一个为所述光敏基团的淬灭基团。

3.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,R为苯环,-NH-与-B-位于所述苯环上的对位位置。

4.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,A和B均为O。

5.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,R1和R2分别独立地为如下结构中的任意一种:

其中,n为1~8的自然数。

6.根据权利要求5所述的化合物,其特征在于,R2为淬灭基团,并优选为如下结构中的任意一种:

其中,n为1~8的自然数;R3和R4分别独立地选自H、C1~C4的烷基中的任意一种;Y-为任意可用的阴离子。

7.一种制备如权利要求1所述化合物的方法,其特征在于,步骤包括:

步骤1,提供具有结构式(II-1)所示结构的化合物A,连接氨基基团,得到具有结构式(II-2)所示结构的化合物B;

                   

(II-1)                              (II-2)

步骤2,提供含有-OH、或-COOH的光敏剂,利用所述-OH或-COOH与化合物B中的至少一个氨基相结合,得到具有结构式(II-3)所示结构的化合物C;

            

             (II-3)                             (III)

步骤3,将酯键脱除,得到具有结构式(III)所示结构的化合物D;

其中,R5为酯基保护基团,X为卤素原子;R1和R2中至少一个为光敏基团。

8.一种制备如权利要求1所述化合物的方法,其特征在于,步骤包括:

步骤1,提供具有结构式(II-1)所示结构的化合物A,连接氨基基团,得到具有结构式(II-2)所示结构的化合物B;

步骤2,提供含有-OH、或-COOH的光敏剂,利用所述-OH或-COOH与化合物B中的一个氨基相结合;提供含有-OH、或-COOH的光敏剂淬灭剂,利用所述-OH或-COOH与化合物B中的一个氨基相结合,得到具有结构式(II-3)所示结构的化合物E;

步骤3,将酯键脱除,得到具有结构式(III)所示结构的化合物F;

R1和R2中的一个为光敏基团,另一个为淬灭基团。

9.一种如权利要求1所述化合物在治疗MRSA感染光敏剂中的应用。

10.一种含有如权利要求1所述化合物的治疗MRSA感染的药物。

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