[发明专利]一类含类对乙酰氨基酚结构的苯乙酰胺类衍生物及其制法

权利要求书

1.一类含类对乙酰氨基酚结构的苯乙酰胺类衍生物，其特征是它具有如下通式：

结构式中R₁为：H、-Br或-OCH₃；

R₂为如下基团之一：

2.根据权利要求1所述的含类对乙酰氨基酚结构的苯乙酰胺类衍生物，其特征是所述衍生物由以下步骤制备：

步骤1、将取代溴代苯乙酮，对氨基酚与四丁基溴化铵溶于丙酮中，加入固体K₂CO₃，磁搅拌，回流反应8 h，反应过程中产物逐渐析出，反应结束后，趁热抽滤，并以大量的蒸馏水和冷乙醇洗涤，干燥，重结晶；

步骤2、将步骤1中所得产物与取代苯乙酸以二氯甲烷溶解，加入EDC和HOBt，搅拌反应10h，反应结束后，用蒸馏水和乙酸乙酯萃取，合并有机相，真空蒸干所有溶剂，所得固体重结晶纯化得到目标化合物。

3.根据权利要求1或2所述的含类对乙酰氨基酚结构的苯乙酰胺类衍生物，其特征是步骤1中所述的取代溴代苯乙酮，对氨基酚，四丁基溴化铵与固体K₂CO₃的投料摩尔比为1∶(1-1.1)∶(1-1.2)∶(1.5-2)，最优投料摩尔比为1∶1∶1.1∶1.5，所述的反应温度为75-85℃，最优反应温度为80℃，所述的重结晶条件为采用体积比为10∶1的乙醇与丙酮混合液重结晶。

4.根据权利要求1或2所述的含类对乙酰氨基酚结构的苯乙酰胺类衍生物，其特征是步骤2中所述的步骤1中所得产物，取代苯乙酸，EDC和HOBt的投料摩尔比为1∶(1-1.1)∶(1.2-1.8)∶(0.05-1.2)，最优投料摩尔比为1∶1∶1.5∶0.5，所述的反应温度为常温，所述的萃取条件为先用3-3.5倍体积的蒸馏水萃取，水层每次以相当于1-1.5倍二氯甲烷体积的乙酸乙酯萃取3次，所述的重结晶条件为采用体积比为10∶1的乙醇与丙酮混合液重结晶。

5.一类含类对乙酰氨基酚结构的苯乙酰胺类衍生物的制备方法，其特征是所述方法包括以下步骤：

步骤1、将取代溴代苯乙酮，对氨基酚与四丁基溴化铵溶于丙酮中，加入固体K₂CO₃，磁搅拌，回流反应8 h，反应过程中产物逐渐析出，反应结束后，趁热抽滤，并以大量的蒸馏水和冷乙醇洗涤，干燥，重结晶；

步骤2、将步骤1中所得产物与取代苯乙酸以二氯甲烷溶解，加入EDC和HOBt，搅拌反应10h，反应结束后，用蒸馏水和乙酸乙酯萃取，合并有机相，真空蒸干所有溶剂，所得固体重结晶纯化得到目标化合物。

6.根据权利要求5所述的含类对乙酰氨基酚结构的苯乙酰胺类衍生物的制备方法，其特征是步骤1中所述的取代溴代苯乙酮，对氨基酚，四丁基溴化铵与固体K₂CO₃的投料摩尔比为1∶(1-1.1)∶(1-1.2)∶(1.5-2)，最优投料摩尔比为1∶1∶1.1∶1.5，所述的反应温度为75-85℃，最优反应温度为80℃，所述的重结晶条件为采用体积比为10∶1的乙醇与丙酮混合液重结晶。

7.根据权利要求5所述的含类对乙酰氨基酚结构的苯乙酰胺类衍生物的制备方法，其特征是步骤2中所述的步骤1中所得产物，取代苯乙酸，EDC和HOBt的投料摩尔比为1∶(1-1.1)∶(1.2-1.8)∶(0.05-1.2)，最优投料摩尔比为1∶1∶1.5∶0.5，所述的反应温度为常温，所述的萃取条件为先用3-3.5倍体积的蒸馏水萃取，水层每次以相当于1-1.5倍二氯甲烷体积的乙酸乙酯萃取3次，所述的重结晶条件为采用体积比为10∶1的乙醇与丙酮混合液重结晶。