[发明专利]一种拉呋替丁脂质体固体制剂及其制法

权利要求书

1.一种拉呋替丁脂质体，其特征在于主要由基于重量份计的以下成分制成：

其中优选地，二棕榈酰磷脂酰甘油与去氧胆酸钠的重量之比为1:1~4:1。

2.根据权利要求1的拉呋替丁脂质体，其特征在于主要由基于重量份计的以下成分制成：

其中优选地：二棕榈酰磷脂酰甘油与去氧胆酸钠的重量之比为1:1~2:1。

3.一种制备权利要求1或2的拉呋替丁脂质体的方法，其特征在于包括以下步骤：

（a）将拉呋替丁、二棕榈酰磷脂酰甘油、去氧胆酸钠和司盘80溶解于有机溶剂中，搅拌使其溶解；

（b）将上述溶液置于茄形瓶中，约40-55℃下水浴减压除去有机溶剂，在瓶壁上形成均匀透明薄膜；

（c）向茄形瓶中加入缓冲溶液，继续在约40-55℃下水浴常压旋转，使薄膜溶胀水合；

（d）将上述溶液用0.45μm微孔滤膜过滤，将滤液置于-20℃冰箱中冷冻过夜，然后取出融化，喷雾干燥制得拉呋替丁脂质体粉末。

4.根据权利要求3的方法，其特征在于，优选地（d）将上述溶液用0.45μm微孔滤膜过滤，将滤液置于-20℃冰箱中冷冻过夜，然后取出融化，反复冻融三次，喷雾干燥制得拉呋替丁脂质体粉末。

5.一种含拉呋替丁脂质体的固体制剂，其特征在于由权利要求1或2所述的拉呋替丁脂质体和药学上可接受的其他赋形剂组成

6.根据权利要求5所述的固体制剂，其特征在于选自片剂、胶囊剂、分散片和颗粒剂等固体制剂。

7.根据权利要求5或6的固体制剂，其特征在于药学上可接受的其他赋形剂选自填充剂、崩解剂、粘合剂、矫味剂和润滑剂。

8.一种制备拉呋替丁脂质体固体制剂的方法，其特征在于所述方法包括以下步骤：

（e）将拉呋替丁脂质体粉末和填充剂、崩解剂、矫味剂和粘合剂混合，过筛混合均匀，加入润湿剂制备软材，过筛制粒，干燥；

（f）将干颗粒和润滑剂混合均匀，过筛整粒；

（g）压片、填充胶囊或装袋，制得拉呋替丁脂质体固体制剂。

9.权利要求1所述的拉呋替丁脂质体在制备用于慢性胃炎、胃和十二指肠溃疡的药物中的应用。

10.权利要求5所述的拉呋替丁脂质体固体制剂在制备用于慢性胃炎、胃和十二指肠溃疡的药物中的应用。