[发明专利]一种L-岩藻糖类似物制备方法

权利要求书

1.一种L-岩藻糖类似物制备方法，以L-半乳糖酸-1,4-内酯为原料，包括如下步骤：

（a）、L-半乳糖酸-1,4-内酯与硼氢化钠反应，然后在氯化锌作用下与丙酮反应得到双丙酮叉保护的L-半乳糖；

（b）、双丙酮叉保护的L-半乳糖与DAST反应得到相应的5-氟代岩藻糖；与对甲苯磺酰氯和叠氮化钠反应得到相应的5-叠氮岩藻糖；与碘甲烷在碱性条件下反应得到相应的5-甲氧基岩藻糖；与（1-重氮基-2-氧代丙基)膦酸二甲酯反应得到相应的5-炔基岩藻糖；

（c）、丙酮叉保护的5-取代岩藻糖在TFA溶液中脱去保护基得到5-取代岩藻糖。

2.根据权利要求1所述的一种L-岩藻糖类似物制备方法，其特征在于：步骤（a）中的还原剂为硼氢化钠，反应溶剂为甲醇和水，所述还原反应温度为0℃，所述还原反应时间为1-3小时；上丙酮叉保护催化剂为氯化锌，所述反应试剂为丙酮，反应溶剂为吡啶，所述保护反应温度为室温，所述保护反应时间为7-12小时。

3.根据权利要求1所述的一种L-岩藻糖类似物制备方法，其特征在于：步骤（b）中的氟代反应在二氯甲烷中进行，所用的氟代试剂为二乙胺基三氟化硫(DAST)，所述氟代反应温度为40℃，所述氟代反应时间为5-7小时。

4.根据权利要求1所述的一种L-岩藻糖类似物制备方法，其特征在于：步骤（b）中生成5-叠氮取代岩藻糖的反应首先在二氯甲烷中进行，与叠氮化钠的反应在DMSO中进行，所述反应的温度分别为室温和130℃。

5.根据权利要求1所述的一种L-岩藻糖类似物制备方法，其特征在于：步骤（b）中生成5-甲氧基取代岩藻糖的反应在四氢呋喃中进行，所述反应温度为室温，反应时间为15-20小时。

6.根据权利要求1所述的一种L-岩藻糖类似物制备方法，其特征在于：步骤（b）中生成5-炔基取代岩藻糖的反应在四氢呋喃中进行，所述反应所用的试剂为（1-重氮基-2-氧代丙基)膦酸二甲酯，所述反应温度为-78℃，反应时间为10-15小时。

7.根据权利要求1所述的一种L-岩藻糖类似物制备方法，其特征在于：步骤（c）中生成5-取代岩藻糖的反应在TFA溶液中进行，反应温度为0℃，反应时间为1-3小时。