[发明专利]亚甲基缩氨基硫脲基取代苯氧羧酸衍生物,其制备方法及其应用有效

专利信息
申请号: 201210345460.9 申请日: 2012-09-17
公开(公告)号: CN102827050A 公开(公告)日: 2012-12-19
发明(设计)人: 陈智勇;牟德海;宋化灿;潘文龙;万一千 申请(专利权)人: 中山大学
主分类号: C07C337/08 分类号: C07C337/08;A61K31/175;A61K8/46;A61P35/00;A61P25/16;A61Q19/02;A01N47/34;A01P7/04;A23L3/3535
代理公司: 广州科粤专利商标代理有限公司 44001 代理人: 莫瑶江
地址: 510275 广东*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 甲基 氨基硫脲 取代 羧酸 衍生物 制备 方法 及其 应用
【权利要求书】:

1.式I所示的亚甲基缩氨基硫脲基取代苯氧羧酸衍生物:

其中,R1选自氢或一个羟基或多个羟基或1-6个碳的烷氧基;

n=1-6时,R2选自氢;

或n=0或n=3-6时,R2选自1-6个碳的直链烷基。

2.亚甲基缩氨基硫脲基取代苯氧羧酸衍生物,其特征在于,选自如下化合物:

3.根据权利要求1或2所述的亚甲基缩氨基硫脲基取代苯氧羧酸衍生物,其特征在于,选

自如下化合物:

4.权利要求1或2所述的亚甲基缩氨基硫脲基取代苯氧羧酸衍生物作为酪氨酸酶抑制剂的应用。

5.权利要求1所述的亚甲基缩氨基硫脲基取代苯氧羧酸衍生物的制备方法,其特征在于合成路线如下:

所述步骤a中与Br(CH2)nCOOR2和K2CO3的物质的量的比为1:1.5:2,反应温度为56~58℃,溶剂为干燥无水丙酮;所述步骤b中氨基硫脲与的物质的量的比值为1:1,反应温度为65~70℃,溶剂为干燥无水甲醇;所述步骤c中氢氧化钠的质量分数为15%,反应温度为室温,所述氢氧化钠与步骤b产物的物质的量比为60:1,盐酸的浓度为1N,调节溶液PH为2-3。

6.药物组合物,包含至少一种权利要求1所述的式I化合物作为活性成分,单独或结合一种

或几种药学上可接受的、惰性的、无毒的赋形剂或载体。

7.权利要求6所述的药物组合物作为酪氨酸酶抑制剂的应用。

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