[发明专利]2-甲氧基-N-(4-氟苯基)苯甲酰胺及其制备方法和用途

说明书

技术领域

本发明涉及2-甲氧基-N-(4-氟苯基)苯甲酰胺及其制备方法和用途，属于农药领域。

背景技术

农药是指在农业生产中，为保障、促进植物和农作物的成长，所施用的杀虫、杀菌、杀灭有害动植物的一类药物统称。特指在农业上用于防治病虫以及调节植物生长、除草等药剂。农药与农业、畜牧业联系密切，与生活息息相关。因此人们早知道利用农药对农作物的病虫害进行防治。公元前1000多年，在古希腊，已有用硫磺熏蒸害虫及防病的记录，我国也在公元前5-7世纪，开始使用莽草、蜃炭灰、牡鞠等灭杀害虫。最初人们使用的农药主要来源于天然的植物，利用植物的某些部位或提取其有效成分制成具有杀虫或杀菌作用的农药或者利用矿物为原料，经过简单的加工制造出来的无机化合物农药。这类农药来源天然，因此具有无公害、能与环境相容、作用机理独特及开发费用低廉等特点，然而从植物中提取工序繁琐，提取出的物质成分复杂，因此作用效率低，使用量大，杀虫、防病或除草的作用对象单一。自20世纪40年代以来，随着化学学科的不断发展，有机化学合成农药凭借着品种多，药效高，作用对象多样化，使用方便等优点已替代了最初的的天然植物农药和无机农药。然而随着化学农药的大量使用，产生了一系列严重的问题，如农药残留，有害生物产生抗药性、环境污染，破坏生态环境等。因此寻找高效、低毒、低残留的新型农药已成为当今最重要的问题。

天然产物是指动物、植物、昆虫、海洋生物和微生物体内的组成成分或其代谢产物以及人和动物体内许许多多内源性的化学成分统称作天然产物，其中主要包括蛋白质、多肽、氨基酸、核酸、各种酶类、单糖、寡糖、多糖、糖蛋白、树脂、胶体物、木质素、维生素、脂肪、油脂、蜡、生物碱、挥发油、黄酮、糖苷类、萜类、苯丙素类、有机酸、酚类、醌类、内酯、甾体化合物、鞣酸类、抗生素类等天然存在的化学成分。目前所发现的天然产物中80%来源于植物，而这些大部分都具有生物活性，因此寻找高效、低毒、低残留的新型农药可以从植物中的天然产物之中进行探索，从植物源天然产物中筛选生物活性强的，有典型结构的化合物，依此作为农药先导结构的重要来源，并对其结构进行衍生和优化，是当今寻找高效、低毒的新型农药的有效途径。

在农业中，农作物病害是农业生产中的重大问题，也是造成经济损失的重要原因，每年因病害导致的农作物减产达10%以上，而在植物病害中，真菌性病害约占80％，但是现在使用的大多数杀菌剂都为化学性杀菌剂，容易造成环境污染，生物产生抗药性，农药残留等缺点。目前，市售的高效、低毒、安全的杀菌剂的较少，因此，如何研发高效、低毒、安全的杀菌剂成为本领域迫切需要解决的技术难题。

发明内容

本发明所要解决的第一个技术问题是提供一种能够杀灭或抑制农作物病原菌的化合物。

本发明化合物的结构式如式（Ⅰ）所示：

本发明所要解决的第二个技术问题是提供一种制备上述化合物的方法。

本发明制备式（Ⅰ）所示化合物的方法为：将4-氟苯胺与2-甲氧基苯甲酰氯反应得到2-甲氧基-N-(4-氟苯基)苯甲酰胺。反应式如下：

其中，为了使4-氟苯胺与2-甲氧基苯甲酰氯反应更为充分、反应时间更快，4-氟苯胺与2-甲氧基苯甲酰氯优选先分别用溶剂溶解，然后进行反应；其中，所述的溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷、乙酸乙酯、乙醇、丙酮中的至少一种。

进一步的，为了使反应更为彻底，从而提高产品的收率，上述方法中的4-氟苯胺与2-甲氧基苯甲酰氯反应时优选还控制溶液的pH值为8～13。其中，可以通过加入酰氯与胺反应常用的催化剂调节溶液的pH值，比如，可以加入吡啶、三乙胺、浓度为50～150g/L的氢氧化钠-无水乙醇溶液、碳酸氢钠饱和溶液中的一种调节溶液的pH值。

其中，上述方法反应时的温度过低则反应速度过慢，效率较低；如果反应温度过高则可能导致合成物焦化或副产物过多，也会降低目标产物的收率。综合考虑上述因素，上述方法反应时优选温度控制在20～40℃，反应时间为3～4h。

进一步的，上述方法在反应完成后还用5-20%v/v的盐酸洗脱，然后于2～6℃静置至固体析出完全，最后过滤、洗涤，并用无水乙醇重结晶得到2-甲氧基-N-(4-氟苯基)苯甲酰胺精制品。

本发明所要解决的第三个技术问题是提供一种农作物杀菌剂，其活性成分为式（Ⅰ）所示的化合物。