[发明专利]取代的喹啉衍生物在治疗耐药性分枝杆菌性疾病中的用途

权利要求书

1.取代的喹啉衍生物在制备药物中的用途，其中所述药物用于治疗耐药性分枝杆菌属菌株感染，所述取代的喹啉衍生物为式(Ia)或式(Ib)化合物、其药学上可接受的酸或碱加成盐、其立体化学异构形式、其互变异构形式或其N-氧化物形式，

其中：

R¹为氢、卤素、卤代烷基、氰基、羟基、Ar、Het、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar-烷基或二(Ar)烷基；

p为等于1、2、3或4的整数；

R²为氢、羟基、巯基、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷硫基、一或二(烷基)氨基或下式基团

其中Y为CH₂、O、S、NH或N-烷基；

R³为烷基、Ar、Ar-烷基、Het或Het-烷基；

q为等于0、1、2、3或4的整数；

R⁴和R⁵各自独立为氢、烷基或苄基；或

R⁴和R⁵可与它们连接的N并包括该N一起形成选自以下的基团：吡咯烷基、2H-吡咯基、2-吡咯啉基、3-吡咯啉基、吡咯基、咪唑烷基、吡唑烷基、2-咪唑啉基、2-吡唑啉基、咪唑基、吡唑基、三唑基、哌啶基、吡啶基、哌嗪基、咪唑烷基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、三嗪基、吗啉基和硫代吗啉基，任选被以下基团取代：烷基、卤素、卤代烷基、羟基、烷氧基、氨基、一或二烷基氨基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基和嘧啶基；

R⁶为氢、卤素、卤代烷基、羟基、Ar、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar-烷基或二(Ar)烷基；或

两个相邻R⁶基团可结合在一起形成式-CH＝CH-CH＝CH-二价基团；

r为等于1、2、3、4或5的整数；且

R⁷为氢、烷基、Ar或Het；

R⁸为氢或烷基；

R⁹为氧代基；或

R⁸和R⁹一起形成＝N-CH＝CH-基团；

烷基为具有1-6个碳原子的直链或支链饱和烃基；或为具有3-6个碳原子的饱和环烃基；或为具有3-6个碳原子的饱和环烃基，该饱和环烃基与具有1-6个碳原子的直链或支链饱和烃基连接；其中各个碳原子可任选被卤素、羟基、烷氧基或氧代基取代；

Ar为选自以下的碳环：苯基、萘基、苊基、四氢萘基，各自任选被1、2或3个取代基取代，各取代基独立选自羟基、卤素、氰基、硝基、氨基、一或二烷基氨基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、羧基、烷氧基羰基、氨基羰基、吗啉基和一或二烷基氨基羰基；

Het为选自以下的单环杂环：N-苯氧基哌啶基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、呋喃基、噻吩基、唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基和哒嗪基；或选自以下的双环杂环：喹啉基、喹喔啉基、吲哚基、苯并咪唑基、苯并唑基、苯并异唑基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、2，3-二氢苯并[1，4]二氧杂环己烯基或苯并[1，3]间二氧杂环戊烯基；各单环杂环和双环杂环可任选在碳原子上被选自以下的1、2或3个取代基取代：卤素、羟基、烷基或烷氧基；

卤素为选自以下的取代基：氟、氯、溴和碘，且

卤代烷基为具有1-6个碳原子的直链或支链饱和烃基或具有3-6个碳原子的饱和环烃基，其中一个或多个碳原子被一个或多个卤原子取代。

2.权利要求1的用途，其中在式(Ia)或(Ib)中，R⁶为氢、卤素、卤代烷基、羟基、Ar、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar-烷基或二(Ar)烷基。

3.权利要求1或2的用途，其中在式(Ia)或(Ib)中，R¹为卤素。

4.前述权利要求中任一项的用途，其中在式(Ia)或(Ib)中，p等于1。

5.前述权利要求中任一项的用途，其中在式(Ia)或(Ib)中，R²为烷氧基。

6.前述权利要求中任一项的用途，其中在式(Ia)或(Ib)中，R³为萘基或苯基，各自任选被卤素取代。