[发明专利]一种治疗食管癌、胃癌等恶性肿瘤的中药提取物组合及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于医学临床用药中药领域，具体说是涉及一种用于治疗食管癌、胃癌等恶性肿瘤的治疗用药。 

背景技术

食管癌是我国发病率和死亡率较高的恶性肿瘤之一，近年来引起了广泛关注。我国食管癌患者发病有明显的地域差异，食管癌治疗原则是以手术治疗为主的综合性治疗，手术是食管癌治疗的首要选择。 

食管癌在我国是常见的恶性肿瘤，发生率与死亡率位居国内因肿瘤原因致死的第四位。食管癌术后5年生存率仅为20％～30％，主要原因是术后复发和转移。食管鳞癌患者术后约34％～79％复发，而腺癌的复发率则高达50％以上。食管癌在我国发病率较高，手术、化疗、局部放疗是目前治疗食管癌的主要手段，但对于复发转移性的食管癌患者，传统的治疗药物和治疗模式已不能有效控制疾病的进展。食管癌绝大多数是鳞癌，少数为腺癌，主要分布在食管下段即胃与食管交界处，在处理及对治疗的反应上与胃癌有很多相似之处。 

姜黄(turmeric)是姜科植物的根茎，在中药中属于活血药，因其根茎盘屈呈黄色，形似生姜而黄，故名。从姜黄中提取的酚性色素姜黄素(curcumin)及其两种衍生物P一羟基肉桂醛(阿魏酰)甲烷和P1_二羟基二肉桂醛甲烷是姜黄的主要有效成分，也是咖哩、芥末的主要黄色色素。姜黄素为橙黄色结晶粉末，味稍苦，不溶于水。姜黄素药理作用广泛，主要特性为抗炎和抗氧化。近年来，对姜黄素抗癌作用的实验研究表明，姜黄素可抑制体内、外肿瘤细胞的生长，且抗癌谱广.毒副作用小，是一种具有良好应用前景的抗癌新药，其多方面的抗癌机理成为研究热点。 

海带和其它海洋藻类植物中提取的海藻酸钠(C₆H₇O₆Na)_n主要由海藻酸的钠盐组成，由a-L-甘露糖醛酸(M单元)与b-D-古罗糖醛酸(G单元)依靠1，4-糖苷键连接并由不同GGGMMM片段组成的共聚物。其抗肿瘤活性与糖醛酸组成和M、G的序列结构有关。 

采取姜黄素、海藻酸钠乙酰化的方法，大大加强了姜黄素、海藻酸钠的水溶性，和抗肿瘤生物活性。 

发明内容

本发明的目的是提供一种治疗食管癌、胃癌等恶性肿瘤的中药的制备方法。此方法包括姜黄素、海藻酸钠和醋酸酐，于50℃加热回流1小时，进行反应，将所得产物在50-60℃用2％氢氧化钠或5％可溶性低分子壳聚糖喷雾中和，80-100℃干燥3-4小时，即得治疗食管癌、胃癌等恶性肿瘤的中药组合物。 

由于采取姜黄素、海藻酸钠乙酰化的方法，大大加强了姜黄素、海藻酸钠的水溶性和生物活性。 

式1：姜黄素乙酰化反应 

式2：海藻酸钠乙酰化反应 

本发明的目的可通过下述技术措施来实现： 

原料组成：一种治疗食管癌、胃癌等恶性肿瘤的中药提取物组合，其特征在于它包括重量单位按份计的以下原料组成： 

姜黄素1份海藻酸钠1份 

制备工艺：本发明的治疗食管癌、胃癌等恶性肿瘤的中药提取物组合制备工艺如下： 

1、姜黄素提取：称取姜黄粉末50克，按液料比10∶1加70％乙醇500mL，在室温下浸提 24小时。过滤，将滤液浓缩，得粗提物11.4克。将粗提物用2.5％氢氧化钠溶液溶解，再用冰醋酸将溶液调到pH＝7，这时出现黄色絮状沉淀，过滤，干燥得到姜黄素粗品4.6克。将姜黄素粗品用正丙醇重结晶两次，得橙色针状的姜黄素纯品1.05g，经高效液相色谱测定纯度在95％以上，收率在2.1％左右。 

2、将提取的姜黄素重量单位按份计1份与市售的食品级海带提取物海藻酸钠1份混合。 

3、用姜黄素、海藻酸钠混合物合成乙酰化姜黄素和乙酰基海藻酸钠：在三口瓶里准确称取姜黄素、海藻酸钠混合物50克，加入冰醋酸溶液2ml，再加入50ml乙酸酐和1、2滴浓硫酸，揽拌，温度为50℃-60℃加热反应1小时。反应结束后，冷却到室温在100ml无水甲醇里沉淀，沉淀用无水甲醇洗涤、80℃-100℃干燥。 

4、将上述姜黄素、海藻酸钠乙酰化反应生成产物，用20ml2％氢氧化钠水溶液或5％壳聚糖溶液喷雾搅拌处理，80℃-100℃干燥。 

附图説明 

附图1为空白对照组细胞及不同浓度中药提取物组合处理24h后的细胞形态。A：对照组细胞；B、D、C：分别为采用O.375、0.75、1.5mg／ml中药提取物组合处理24h后的细胞形态 

具体实施方式

实施例一：