[发明专利]膨胀阴道栓剂

说明书

技术领域

本发明涉及一种输送药物成分的膨胀阴道栓剂，特别涉及一种可以按预定膨胀值膨胀的阴道栓剂。 

背景技术

阴道栓剂是指药物与适宜基质制成供阴道给药的固体制剂。阴道栓一般为鸭嘴形、球形或卵形等，可以制成普通栓或持续释药的缓释栓。常用水溶性或水能混溶的基质制备阴道栓。栓剂中的药物与基质应混合均匀，栓剂外形要完整光滑；塞入腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用；应有适宜的硬度，以免在包装或贮存时变形。 

阴道栓剂多年来其制法和特性等并未有重大改进，需要注意的是，类似中国专利CN87206030公开的由药、棉栓和拉线组成的妇女药用棉栓，一直为研究热点，还包括如下技术： 

中国专利CN01812514.X涉及加药棉塞装置、中国专利CN98800870.X涉及一种特殊结构的棉栓；中国专利CN200410030518.6涉及一种腔道给药的载体栓剂、中国专利CN00817952公开了月经棉栓、中国专利CN02254487公开了带有推管和拉线的阴道栓，设计了独特的环形栓头托和外管环塞等结构、中国专利CN93206392还公开了妇科腔道用药工具，包括定管、拉绳、动管等结构。 

上述阴道栓剂都致力于解决更加准确的提供药物到疾患部位和药液污染衣物的问题，但总体来说还存在如下不足：1、活性成分与阴道 上皮和粘膜壁接触不充分，更不能选择性接触；2、阴道为一个敞开器官，药物在阴道内融化或溶解后极易滑脱或流出药液，造成污染衣物，而现有技术解决的方法都是采用堵截的办法，但效果并不理想，不易清洁的问题未得到彻底的解决。3、使用者依从性差，不舒适感强烈。4、没有良好的质量控制方法。5、重量差异不好控制，含量均匀度更无法满足药典要求。6、某些活性成分的疗效还低于全身给药。7、棉条膨胀不规律，没有能够解决棉条即遇水迅速膨胀，又不能过多吸收药液的矛盾。 

发明内容

本发明提供一种可按预定膨胀值与阴道接触，清洁彻底、使用舒适、重量差异或含量均匀度符合要求的膨胀阴道栓剂。 

本发明的一种膨胀阴道栓剂，包括活性成分和基质，还包括第一膨胀载体，活性成分和基质组成的药栓层至少覆盖所述第一膨胀载体的一个端部，阴道膨胀栓剂在pH值3.0-8.0的水溶液中按预定膨胀值膨胀，第一膨胀载体在饱和吸水时的膨胀值为1-30。 

本发明的“膨胀阴道栓剂”是在普通栓剂的基础上改进而得到的新的剂型。优选的该剂型应用于女性阴道，但在符合本发明构思的情况下，将该膨胀栓应用于其他领域，仍在本发明的保护范围之内。 

本发明的“基质”包括但不限于半合成脂肪酸甘油酯、羊毛脂、聚乙二醇、泊洛沙姆、石蜡、甘油、明胶一种或两种以上的混合。 

本发明的“活性成分”包括：记载在《中国药典》、各册《药品转正标准》、药品部颁标准中的品种，或被国家食品药品监督管理局网站www.sfda.gov.cn所记载的常规栓剂（非膨胀阴道栓）的活性成分，按照药品的类别上述常规栓剂分别包括： 

包括化学药物为活性成分的栓剂：奥硝唑阴道栓、特康唑阴道栓、奥硝唑栓、扁桃酸栓、复方次没食子酸铋栓、复方醋酸氯己定栓、复方莪术油栓、复方甲硝唑阴道栓、复方氯霉素栓、复方沙棘籽油栓、红霉素栓、化瘀止痛栓、环阴道栓、黄藤素栓、黄体酮栓、甲硝唑呋喃唑酮栓、甲硝唑栓、聚甲酚磺醛栓、聚甲酚磺醛阴道栓、聚维酮碘栓、卡前列甲酯栓、康复灵栓、克林霉素磷酸酯栓、克霉唑栓、苦参碱栓、联苯苄唑栓、硫酸吗啡栓、柳氮磺吡啶栓、美辛唑酮栓、灭滴栓、萘普生栓、盆炎清栓、前列闭尔通栓、双氯芬酸钾栓、双羟萘酸噻嘧啶栓、双唑泰栓、替加氟栓、替硝唑栓、酮康唑栓、硝酸益康唑栓、小儿布洛芬栓、盐酸克仑特罗栓、盐酸左旋咪唑栓、氧氟沙星栓、吲哚美辛呋喃唑酮栓、吲哚美辛三七冰片栓、吲哚美辛沙丁胺醇栓、吲哚美辛栓、右旋布洛芬栓、鱼腥草素钠栓、制霉素阴道栓、治糜灵栓、硝呋泰尔栓、硝呋泰尔制霉菌素栓、盐酸曲马多栓、硝呋太尔-制霉菌素阴道栓、硝酸咪康唑栓、硝酸咪康唑阴道栓、壬苯醇醚栓、前列腺素E2栓、美洛昔康栓、美沙拉秦栓、环吡酮胺阴道栓、复方角菜酸酯栓、地诺前列酮栓、雌三醇栓。