[发明专利]神经氨酸苷酶抑制剂的前药及其组合物和用途

权利要求书

1.一种式Ia所示的化合物或其药物可接受的盐、溶剂化物、多晶型体、对映体或外消旋混合物，

其特征在于，

-A₁-X-R₁和-A₂-Y-R₂不能同时为H，并且其中：

A₁独立地为键或O；

A₂独立地为键或O；

X独立地为键、C(O)、C(O)O、C(O)NH、S(O)₂、S(O)₂NH、CH₂OC(O)、C(O)CH₂OC(O)；

Y独立地为键、C(O)、C(O)O、C(O)NH、S(O)₂、S(O)₂NH、CH2OC(O)、C(O)CH₂OC(O)；

R₁独立地为H、C(O)O、OC(O)、烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基或芳烷基，或R₁独立地为被1-3个选自下述的取代基取代的C(O)O、OC(O)、烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基或芳烷基：烷基、亚烷基、羟基、氧代、卤代、氰基、叠氮、硝基、氨基烷氧基、芳氧基、烷氧基烷基、芳氧基烷基、烷硫基、烷硫基烷基、烷氨基、烷氨基烷基、卤代烷氧基；

R₂独立地为H、C(O)O、OC(O)、烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基或芳烷基，或R₂独立地为被1-3个选自下述的取代基取代的C(O)O、OC(O)、烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基或芳烷基：烷基、亚烷基、羟基、氧代、卤代、氰基、叠氮、硝基、氨基烷氧基、芳氧基、烷氧基烷基、芳氧基烷基、烷硫基、烷硫基烷基、烷氨基、烷氨基烷基、卤代烷氧基；以及

R3独立地为C₁-C₁₂烷基、C₃-C₆环烷基、或C₃-C₁₂环烷基烷基。

2.根据权利要求1所述的化合物或其药物可接受的盐、溶剂化物、多晶型体、对映体或外消旋混合物，其特征在于，A₁独立地为键或O，X独立地为键或C(O)O，R₁独立地为H、C(O)O、OC(O)、C₁-C₆烷基或被C₁-C₆烷基和/或C₁-C₆亚烷基取代的C(O)O、OC(O)、C₁-C₆烷基。

3.根据权利要求1或2所述的化合物或其药物可接受的盐、溶剂化物、多晶型体、对映体或外消旋混合物，其特征在于，-A₁-X-R₁为H。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物或其药物可接受的盐、溶剂化物、多晶型体、对映体或外消旋混合物，其特征在于，-A₂-Y-R₂为-OH。