[发明专利]一种埃博霉素B和D关键中间体的制备方法

权利要求书

1.一种埃博霉素B和D关键中间体(S，E)-3-(取代硅氧基)-4-甲基-5-(2-甲基噻唑4-基)戊-4-烯醛I的制备方法。其特征在于该方法包括以下步骤：

步骤a、化合物II与化合物III在路易斯酸作用下，在一定的溶剂中，一定的反应温度下，制备得化合物IV

步骤b、化合物IV与反应试剂在一定的溶剂中，一定的反应温度下制备得化合物V

步骤c、化合物V用还原剂在一定溶剂，一定反应温度下反应得关键中间体醛I

2.根据权利要求1所述步骤，其中步骤a中所述路易斯酸为：三氟化硼、三乙基硼、二丁基三氟甲磺酯硼、四氯化钛、二异丙氧基二氯化钛。

3.根据权权利要求1所述步骤，其中步骤a中所述溶剂为卤代烃或醚类或卤代烃与醚类的混合物。优选为：四氢呋喃、乙二醇二甲醚、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氢呋喃与二氯甲烷的混合溶剂、四氢呋喃与1，2-二氯乙烷的混合溶剂、乙二醇二甲醚与二氯甲烷的混合溶剂、乙二醇二甲醚与1，2-二氯乙烷的混合溶剂。

4.根据权利要求1所述步骤，其中步骤a中所述温度为-80℃～30℃。

5.根据权利要求1所述步骤，其中步骤b中所述反应试剂为叔丁基二苯基硅烷基三氟甲磺酸酯、叔丁基二甲基硅烷基三氟甲磺酸酯、三甲基硅烷基三氟甲磺酸酯、三异丙基硅基甲磺酸酯、三乙基硅基甲磺酸酯中任意一种。

6.根据叔利要求1所述步骤，其中步骤b中采用的溶剂为卤代烃或醚类或卤代烃与醚类的混合物。选为：四氢呋喃、乙二醇二甲醚、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氢呋喃与二氯甲烷的混合溶剂、四氢呋喃与1，2-二氯乙烷的混合溶剂、乙二醇二甲醚与二氯甲烷的混合溶剂、乙二醇二甲醚与1，2-二氯乙烷的混合溶剂。

7.根据权利要求1所述的方法，其中步骤b中所述反应温度为-60℃～20℃。

8.根据权利要求1所述的步骤，其中步骤c中所述的还原剂优选为二异丁基氢化铝。

9.根据权利要求1所述步骤，其中步骤c中所述溶剂为卤代烃或醚类或卤代烃与醚类的混合物。优选为：四氢呋喃、乙二醇二甲醚、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氢呋喃与二氯甲烷的混合溶剂、四氢呋喃与1，2-二氯乙烷的混合溶剂、乙二醇二甲醚与二氯甲烷的混合溶剂、乙二醇二甲醚与1，2-二氯乙烷的混合溶剂。

10.根据权权利要求1所述的步骤，步骤c中所述的反应温度为-80℃～0℃。