[发明专利]温度敏感性控释香精的烟用滴丸的制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及烟用滴丸的制备方法，具体涉及一种温度敏感性控释香精的烟用滴丸的制备方法。

背景技术

在现代药剂学迅速发展的过程中，高分子材料的重要作用日益凸显。温度敏感性高分子材料成为功能材料界研究热点之一，受到普遍关注。温度敏感性高分子材料是指对温度刺激有响应性，具有较低临界溶解温度一类智能高分子材料，如聚乙烯基异丁酞胺、聚氧化乙烯醚(PEO)，聚乙烯毗咯烷酮(PVP)，聚异丙基丙烯酞胺等，热敏性高分子中常含有醚键，取代的酰胺、羟基等官能团，其溶解度在温度范围内会发生显著变化，其水溶液被加热至较低临界溶解温度之上时，粒子体积发生收缩，溶解度骤降，水溶液分解成两相，宏观上呈现混浊，并且这种转变是具有可逆性的。这种温度敏感性聚合物已被用来制成凝胶、微球等，并广泛地应用于生物，化学药物释放，物相分离等领域。

高分子材料随温度的变化引起构象的变化，从而可当作温控开关，作为基质应用于药物释放体系。其中，温度敏感性载药滴丸可缓慢、持续地释放药物，长时间与作用部位发生紧密接触并吸收药物，避开首过效应，提高药物的生物利用度；利用温度控制构象改变，从而促进释放，可减少给药次数，延长药物生物半衰期，增加药物疗效。

现有的研究表明温度敏感性控释技术在药物领域比较成熟，但尚未有将温度敏感性控释技术用于烟草行业。如果要将温度敏感性控释技术应用于卷烟中制作烟用滴丸，需要解决以下技术问题：

1、现有药剂学中，关于温度敏感性给药系统的基质相变温度为人体温度，37℃。而卷烟抽吸时，烟气到达嘴棒时的温度为45~55℃，需要研究滴丸的基质在此温度的固相向液相转化情况。

2、现有药剂学中，关于温度敏感性给药系统的基质相变时间较长，根据给药方式和部位的不同，从8小时到半年不等。而将烟用滴丸加入到卷烟中，要求在抽吸一支烟的时间内，即3~5分钟，基质由固相全部转化为液态。

3、现有药剂学中，关于温度敏感性给药滴丸的直径在3~5 mm，较为宽泛。烟用滴丸一般要求在卷烟嘴棒当中使用，因此，直径需要精确控制在3.6~4 mm以内。

发明内容

针对现有技术中存在的不足，本发明的目的在于提供了一种温度敏感性控释香精烟用滴丸的制备方法。

为了实现上述目的，本发明温度敏感性控释香精烟用滴丸的制备方法，包括以下步骤：

a、称取基质，在75~90℃加热，直至达到熔融状态，所述基质为聚乙二醇、聚乙烯基异丁酞胺、泊洛沙姆、聚氧化乙烯醚、聚乙烯吡咯烷酮或聚异丙基丙烯酞胺；

b、按基质与香精的重量比为1~9：１称取香精，按香精与质量分数50~95%的乙醇的重量比为1：0.5~30添加质量分数50~95%的乙醇，直至香精完全溶解；

c、温度控制在75~90℃，将完全溶解的香精缓慢加入到熔融状态的基质中，搅拌混匀；

d、将步骤c搅拌混匀后的基质和香精在熔融态进行滴注、冷却和冷凝后成丸，再集丸冷冻、富集干燥后，即得产品。

优选地，步骤b）中，所述基质与香精的重量比为1~5：1，所述香精与质量分数50~95%的乙醇的重量比为1：1~6。

优选地，步骤c）中，搅拌速度为100~500rpm，搅拌30~120min。

优选地，步骤d）中，滴注温度控制在75~90℃，冷却温度控制在20~70℃，冷凝温度控制在5~20℃，集丸冷冻温度控制在-10~10℃。

较优的，本发明温度敏感性控释香精烟用滴丸制备方法，包括以下步骤：

a、称取基质，在75~90℃加热，直至达到熔融状态，所述基质为聚乙烯基异丁酞胺或泊洛沙姆；

b、按基质与香精的重量比为1~4：1称取香精，按香精与质量分数50~95%的乙醇的重量比为1：1~4添加质量分数50~95%的乙醇，直至香精完全溶解；

c、温度控制在75~90℃，将完全溶解的香精缓慢加入到熔融状态的基质中，搅拌速度为100~500rpm，搅拌30~120min，搅拌混匀；

d、将步骤c搅拌混匀后的基质和香精在熔融态进行滴注、冷却和冷凝后成丸，再集丸冷冻、富集干燥后，即得产品；滴注温度控制在75~90℃，冷却温度控制在20~40℃，冷凝温度控制在5~15℃，集丸冷冻温度控制在-10~5℃。