[发明专利]包括脂质微胶囊递送媒剂的局部调配物和其用途有效

专利信息
申请号: 201280042074.0 申请日: 2012-06-29
公开(公告)号: CN104023717B 公开(公告)日: 2017-08-04
发明(设计)人: 大卫·克雷格·赖特 申请(专利权)人: 阿维达斯制药有限责任公司
主分类号: A61K31/355 分类号: A61K31/355;A61K9/127
代理公司: 北京律盟知识产权代理有限责任公司11287 代理人: 林斯凯
地址: 美国宾夕*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 包括 微胶囊 递送 局部 调配 用途
【权利要求书】:

1.一种局部调配物,其包含:脂质微胶囊,所述脂质微胶囊由生育酚、生育三烯酚或其混合物;稳定剂/表面活性剂组分;和水性组分构成,其中所述生育酚、生育三烯酚或其混合物以基于所述局部调配物的总重量0%<到20%的量存在,所述稳定剂/表面活性剂组分以基于所述局部调配物的总重量1%<到20%的量存在;且所述水性组分以基于所述局部调配物的总重量35%<到99%的量存在,其中所述脂质微胶囊的所述稳定剂/表面活性剂组分是聚氧乙烯(2)硬脂基醚或聚氧乙烯(2)鲸蜡基醚或其混合物。

2.根据权利要求1所述的局部调配物,其中所述生育酚、生育三烯酚或其混合物;所述稳定剂/表面活性剂组分;和所述水性组分组合形成所述局部调配物的亲脂相。

3.根据权利要求1所述的局部调配物,其中所述生育酚、生育三烯酚或其混合物中的一者或一者以上以基于所述局部调配物的总重量0<到5%的量存在于所述脂质微胶囊中。

4.根据权利要求1所述的局部调配物,其中所述水性组分以基于所述局部调配物的总重量58%到95%的量存在于所述脂质微胶囊中。

5.根据权利要求1所述的局部调配物,其中所述稳定剂/表面活性剂组分以基于所述局部调配物的总重量7%到13%的量存在于所述脂质微胶囊中。

6.根据权利要求1所述的局部调配物,其中所述脂质微胶囊的所述水性组分是生理学上相容的溶液。

7.根据权利要求1所述的局部调配物,其中所述脂质微胶囊的所述水性组分是水。

8.根据权利要求1所述的局部调配物,其基本上不含皮肤渗透增强剂。

9.根据权利要求1所述的局部调配物,其基本上不含类固醇化合物。

10.根据权利要求1所述的局部调配物,其基本上不含防腐剂化合物。

11.根据权利要求1所述的局部调配物,其基本上不含引发剂化合物。

12.根据权利要求1所述的局部调配物,其基本上不含电荷产生化合物。

13.根据权利要求1所述的局部调配物,其基本上不含油化合物。

14.根据权利要求1所述的局部调配物,其进一步包含一种或一种以上溶解、悬浮或囊封于所述脂质微胶囊中的经皮活性剂。

15.根据权利要求14所述的局部调配物,其中所述一种或一种以上经皮活性剂溶解、悬浮和/或分散于所述脂质微胶囊的所述水性组分中。

16.根据权利要求14所述的局部调配物,其中所述一种或一种以上经皮活性剂是维生素D化合物。

17.根据权利要求16所述的局部调配物,其中所述维生素D化合物以0<到30%的量存在于所述局部调配物中。

18.根据权利要求16所述的局部调配物,其中所述维生素D化合物是生理生物学维生素D化合物。

19.根据权利要求16所述的局部调配物,其中所述维生素D化合物选自由下列组成的群组:胆钙化醇、麦角钙化醇和其混合物。

20.根据权利要求14所述的局部调配物,其中,在将所述局部调配物局部施用到哺乳动物后,所述脂质微胶囊将所述一种或一种以上经皮活性剂经皮递送到所述哺乳动物的血流中。

21.根据权利要求14所述的局部调配物,其进一步包含一种或一种以上局部活性剂。

22.根据权利要求21所述的局部调配物,其中所述一种或一种以上局部活性剂存在于所述脂质微胶囊的外部,由此所述脂质微胶囊基本上不含所述一种或一种以上局部活性剂。

23.根据权利要求22所述的局部调配物,其中,在将所述局部调配物局部施用到哺乳动物后,所述一种或一种以上局部活性剂基本上保留在表皮且基本上不经皮递送到所述哺乳动物的血流中。

24.根据权利要求23所述的局部调配物,其中所述一种或一种以上局部活性剂基本上保留在所述哺乳动物的皮肤上。

25.根据权利要求21所述的局部调配物,其中所述一种或一种以上局部活性剂是防晒剂。

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