[发明专利]6-(哌啶-4-基氧基)-2H-异喹啉-1-酮盐酸盐的多晶型物无效
申请号: | 201280043622.1 | 申请日: | 2012-06-27 |
公开(公告)号: | CN103781777A | 公开(公告)日: | 2014-05-07 |
发明(设计)人: | N.纳格尔;B.鲍姆加特纳;H.博科托尔德;O.普利坦伯格;D.卡德赖特;M.莫尼克;S.格斯勒;J.蒂尔纳 | 申请(专利权)人: | 赛诺菲 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;A61K31/4725;A61P9/00;A61P11/00;A61P3/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 哌啶 基氧基 喹啉 盐酸 多晶 | ||
1.6-(哌啶-4-基氧基)-2H-异喹啉-1-酮盐酸盐的结晶性多晶型物,所述6-(哌啶-4-基氧基)-2H-异喹啉-1-酮盐酸盐具有下式:
其中在使用CuKα1辐射的X-射线粉末衍射图中所述多晶型物展现出至少在选自以下的两个范围内的衍射峰:
1)15.4-15.8,和
2)16.5-16.8±0.2°2θ。
2.权利要求1的6-(哌啶-4-基氧基)-2H-异喹啉-1-酮盐酸盐的多晶型物,其为多晶型物2且在使用CuKα1辐射的X-射线粉末衍射图中具有至少在8.1、15.8和16.5°2θ±0.2°2θ的衍射峰。
3.权利要求2的6-(哌啶-4-基氧基)-2H-异喹啉-1-酮盐酸盐的多晶型物,其为多晶型物2且在使用CuKα1辐射的X-射线粉末衍射图中具有至少在8.1、15.8、16.5、22.2、25.0和26.6°2θ±0.2°2θ的衍射峰。
4.权利要求1的6-(哌啶-4-基氧基)-2H-异喹啉-1-酮盐酸盐的多晶型物,其为多晶型物1且在使用CuKα1辐射的X-射线粉末衍射图中具有至少在4.5、15.4、16.8、21.7和24.7°2θ±0.2°2θ的衍射峰。
5.权利要求4的6-(哌啶-4-基氧基)-2H-异喹啉-1-酮盐酸盐的多晶型物,其为多晶型物1且在使用CuKα1辐射的X-射线粉末衍射图中具有至少在4.5、15.4、16.8、21.7、22.8和24.7°2θ±0.2°2θ的衍射峰。
6.权利要求1的6-(哌啶-4-基氧基)-2H-异喹啉-1-酮盐酸盐的多晶型物,其为多晶型物3且在使用CuKα1辐射的X-射线粉末衍射图中具有至少在4.5、15.4、16.7、21.7和25.5°2θ±0.2°2θ的衍射峰。
7.权利要求6的6-(哌啶-4-基氧基)-2H-异喹啉-1-酮盐酸盐的多晶型物,其为多晶型物3且在使用CuKα1辐射的X-射线粉末衍射图中具有至少在4.5、15.4、16.7、21.7、22.3和25.5°2θ±0.2°2θ的衍射峰。
8.权利要求1的6-(哌啶-4-基氧基)-2H-异喹啉-1-酮盐酸盐的多晶型物,其为多晶型物4且在使用CuKα1辐射的X-射线粉末衍射图中具有至少在15.4、16.7、21.5和30.7°2θ±0.2°2θ的衍射峰。
9.权利要求8的6-(哌啶-4-基氧基)-2H-异喹啉-1-酮盐酸盐的多晶型物,其为多晶型物4且在使用CuKα1辐射的X-射线粉末衍射图中具有至少在15.4、16.7、16.9、21.5、22.4和30.7°2θ±0.2°2θ的衍射峰。
10.权利要求1-9任一项的6-(哌啶-4-基氧基)-2H-异喹啉-1-酮盐酸盐的多晶型物,其用作药物。
11.权利要求1-9任一项的6-(哌啶-4-基氧基)-2H-异喹啉-1-酮盐酸盐的多晶型物,其用作治疗和/或预防如下疾病的药物:高血压、肺动脉高血压、眼高压、视网膜病变、青光眼、周围循环障碍、周围动脉闭塞性疾病(PAOD)、冠心病、心绞痛、心脏肥大、心力衰竭、缺血性疾病、终末器官损伤、纤维化肺、纤维化肝、肝衰竭、肾病、肾衰竭、纤维化肾、肾小球硬化症、器官肥大、哮喘、慢性阻塞性肺病(COPD)、成人呼吸窘迫综合征、血栓性障碍、中风、脑血管痉挛、脑缺血症、疼痛、神经元变性、脊髓损伤、阿尔茨海默病、早产、勃起功能障碍、内分泌功能障碍、动脉硬化、前列腺肥大、糖尿病和糖尿病的并发症、代谢综合征、血管再狭窄、动脉粥样硬化、炎症、自身免疫性病症、骨病、消化道细菌感染、败血病或癌症发生和进展。
12.固体药物组合物,其包含权利要求1-9任一项的6-(哌啶-4-基氧基)-2H-异喹啉-1-酮盐酸盐多晶型物和一种或多种药用赋形剂。
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