[发明专利]吡唑并吡咯烷化合物有效
| 申请号： | 201280068311.0 | 申请日： | 2012-11-28 |
| 公开（公告）号： | CN104080787A | 公开（公告）日： | 2014-10-01 |
| 发明（设计）人： | P·菲雷;V·瓜格纳诺;P·霍尔策;R·马;增野庆一;A·施拉普巴赫;S·斯图兹;A·沃佩尔 | 申请（专利权）人： | 诺华股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/4162;A61K31/513;A61K31/506;A61K31/4439;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 宋卫霞;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡唑 吡咯烷 化合物 | ||
1.式(I)化合物或其盐，
其中
A选自
B选自
R1选自氯、氟和甲基；
R2选自氯、氟、三氟甲基、甲基和氰基；
R3选自异丙基、环丙基、异丁基、叔丁基、环丁基、环戊基，或R3是:
其中R14选自OH、甲氧基、NH2、NMe2、NHMe、NHCOMe和NHCOH；R4选自
●H，
●-(C0-C4)烷基-苯基，所述苯基任选地被1、2或3个独立地选自以下的取代基所取代：
○(C1-C4)烷基，其任选地被NR9(R10)或-O-(C1-C4)烷基或被1、2或3个卤素取代基所取代，
○-O-(C1-C4)烷基，其任选地被NR9(R10)、苯基或-O-(C1-C4)烷基或被1、2或3个卤素取代基所取代，
○-C(O)NR9(R12)，
○氰基，
○卤素，
○-(CH2)m-S(O)vNR9(R10)，
○-C(O)OH，
○-C(O)O-(C1-C4)烷基，
○-(CH2)p-NR9(R12)，
○杂环基1，和
○苯基
且其中所述-(C0-C4)烷基-苯基的-(C0-C4)烷基当存在时任选地被1或2个OH所取代，
●-(C0-C4)烷基-C(O)-苯基，所述苯基任选地被1、2或3个独立地选自以下的取代基所取代：
○(C1-C4)烷基，其任选地被1至3个卤素所取代，
○-O-(C1-C4)烷基，
○氰基，和
○卤素，
●萘基，
●-(C0-C4)烷基-(C3-C6)环烷基，所述(C3-C6)环烷基任选地被1、2或3个独立地选自以下的取代基所取代：OH、-C(O)NR9(R10)、-O-C(O)-(C1-C4)烷基、卤素、-(CH2)m-NR9(R10)和-C(O)-O(C1-C4)烷基，
●-(C0-C4)烷基-杂芳基1，所述-(C0-C4)烷基-杂芳基1的杂芳基1任选地被1、2、3或4个独立地选自以下的取代基所取代：-O-(C1-C4)烷基、＝O、OH、氰基、(C1-C4)烷基、卤素和-NR9(R10)，
●-(C0-C4)烷基-C(O)NR9(R13)，
●-(C0-C4)烷基-NR9(R12)，其中所述-(C0-C4)烷基-NR9(R12)的-(C0-C4)烷基当存在时任选地被1或2个OH所取代，
●-(C0-C4)烷基-杂环基4，所述杂环基4任选地被1、2、3或4个独立地选自以下的取代基所取代：
○-C(O)NR9(R12)，
○OH，
○-C(O)(C1-C4)烷基，其任选地被(C1-C4)烷氧基所取代，
○-C(O)-O(C1-C4)烷基，其任选地被(C1-C4)烷氧基所取代，
○＝O，
○卤素，
○-C(O)-杂芳基2，和
○(C1-C4)烷基，其任选地被苯基取代，
且其中所述-(C0-C4)烷基-杂环基4的-(C0-C4)烷基当存在时任选地被1或2个OH所取代，
●(C1-C8)烷基，所述(C1-C8)烷基任选地被1、2或3个独立地选自以下的取代基所取代：OH、卤素、-O-(C1-C4)烷基、-C(O)(C1-C4)烷基、-C(O)O-(C1-C4)烷基、-C(O)OH、氰基和NR9(R10)，
●(C1-C8)链烯基，所述(C1-C8)链烯基任选地被1、2或3个独立地选自以下的取代基所取代：OH、卤素和-O-(C1-C4)烷基；
R5选自:
●H，
●杂环基1-C(O)-(CH2)n-，
●(C1-C4)烷基-，所述(C1-C4)烷基-任选地被1或2个独立地选自以下的取代基所取代：OH、＝O，
●杂环基1-(C1-C4)烷基-，其中所述杂环基1-(C1-C4)烷基-的烷基任选地被1或2个OH所取代，且所述杂环基1可以任选地被甲基或乙基取代，
●(C1-C4)烷基-O-C(O)-(CH2)m-，和
●氰基；
R6选自
●H，
●(C1-C4)烷基-，其任选地被(C1-C4)烷氧基所取代，
●(C1-C4)烷氧基，其任选地被(C1-C4)烷氧基所取代，
●(C1-C4)烷氧基(C1-C4)烷氧基(C1-C4)烷基-，
●卤素，
●R9(R10)N-C(O)-(CH2)m-，
●氰基
●R9(R10)N-(CH2)m-，
●R9(R10)N-(CH2)n-O-(CH2)m-，
●(C1-C4)烷基-C(O)-(R10)N-(CH2)m-，和
●-O-(CH2)p-杂芳基2；
R7选自
●H，
●卤素，
●(C1-C4)烷基-，其任选地被(C1-C4)烷氧基所取代，
●(C1-C4)烷氧基，其任选地被(C1-C4)烷氧基所取代，
●(C1-C4)烷氧基(C1-C4)烷氧基(C1-C4)烷基-，
●R9(R10)N-(CH2)n-O-(CH2)m-，和
●(C1-C4)烷基-C(O)O-(CH2)n-(R10)N-；
R8选自
●H，
●(C1-C4)烷氧基(C1-C4)烷基-，
●(C1-C4)烷基-，所述(C1-C4)烷基-任选地被1、2或3个独立地选自以下的取代基所取代：OH、卤素、-O-(C1-C4)烷基、NR9(R10)，和
●(C1-C4)烷基-C(O)NR9(R10)；
R9是H、甲基或乙基；
R10是H、甲基或乙基，其中所述甲基和乙基可以各自独立地被1或2个独立地选自以下的取代基所取代：甲氧基、乙氧基和卤素；
R11是H、甲基、甲氧基或卤素；
R12选自
●H，
●(C1-C4)烷基-，其任选地被杂环基3所取代，
●-C(O)(C1-C4)烷基，
●-C(O)O(C1-C4)烷基，
●-C(O)H，和
●-C(O)-苯基，其任选地被1或2个独立地选自以下的取代基所取代：(C1-C4)烷基、-O-(C1-C4)烷基、氰基、卤素、-C(O)OH、-C(O)O-(C1-C4)烷基和-C(O)-(C1-C4)烷基；
R13选自
●-(C0-C3)烷基-苯基，所述苯基任选地被1或2个独立地选自以下的取代基所取代：(C1-C4)烷基、-O-(C1-C4)烷基、氰基、卤素、-C(O)OH、-C(O)O-(C1-C4)烷基和-C(O)-(C1-C4)烷基，
●-(C0-C3)烷基-杂环基4，所述杂环基4任选地被1、2或3个独立地选自以下的取代基所取代：-O-(C1-C4)烷基、C(O)(C1-C4)烷基和C(O)O-(C1-C4)烷基，
●(C1-C4)烷基，所述(C1-C4)烷基任选地被独立地选自以下的取代基所取代：-O-(C1-C4)烷基、C(O)(C1-C4)烷基和C(O)O-(C1-C4)烷基，
●-(C0-C3)烷基-(C3-C6)环烷基；
或者R9和R13与它们所连接的氮一起形成杂环基3，所述杂环基3任选地被1、2或3个独立地选自以下的取代基所取代：
●＝O，
●(C1-C4)烷基，所述(C1-C4)烷基任选地被1、2或3个独立地选自以下的取代基所取代：卤素和OH，
●OH，
●C(O)(C1-C4)烷基，
●C(O)O-(C1-C4)烷基，和
●C(O)NR9R10；
m是0、1或2；
n是1、2或3；
p是0、1、2或3；
v是0、1或2；
杂环基1是3、4、5或6元的完全饱和的或部分不饱和的单环基团，其包含环碳原子和1或2个独立地选自N、O和S的环杂原子；
杂环基3是4、5或6元的完全饱和的或部分不饱和的单环基团，其包含环碳原子和1或2个独立地选自N、O和S的环杂原子；
杂环基4是3、4、5、6或7元的完全饱和的或部分不饱和的单环基团，其包含碳环原子和1或2个独立地选自N、O和S的环原子；
杂芳基1是5、6、7、8、9或10元的、单环或二环的、完全不饱和的或部分不饱和的基团，其包含碳环原子和1、2、3或4个独立地选自N、O和S的环杂原子，其中所述S原子的总数不超过1，且O原子的总数不超过1；
杂芳基2是5或6元的完全不饱和的单环基团，其包含环碳原子和1、2、3或4个独立地选自N、O和S的环杂原子，其中所述环S原子的总数不超过1，且环O原子的总数不超过1；
且*表示与分子剩余部分的连接点。
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