[发明专利]一种维生素A棕榈酸酯滴眼剂及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种滴眼剂，其包含作为主药的维生素A棕榈酸酯、溶解剂和助溶剂，其中，维生素A棕榈酸酯的含量为0.01%－0.2%（w/w），溶解剂的含量为0.01%－5.0%（w/w），助溶剂的含量为0.01%－10.0%（w/w）。

2.根据权利要求1所述的滴眼剂，其中，所述维生素A棕榈酸酯的含量为0.06%－0.2%（w/w）；优选为0.08%－0.2%（w/w）例如，0.10%－0.2%（w/w）、0.10%－0.16%（w/w）、0.08%－0.12%（w/w）、0.10%－0.12%（w/w）或0.12%－0.16%（w/w）。

3.根据权利要求1所述的滴眼剂，其中，所述溶解剂为中链脂肪酸甘油三酯。

4.根据权利要求1所述的滴眼剂，其中，所述溶解剂的含量为0.1%－5.0%（w/w）；优选为0.1%－4.0%（w/w）；更优选为0.1%－3.0%（w/w）或0.5%－4.0%（w/w）或1.0%－2.0%（w/w）。

5.根据权利要求1所述的滴眼剂，其中，所述助溶剂为选自聚氧乙烯氢化蓖麻油₄₀、丙二醇、聚乙二醇₄₀₀、吐温-80、泊洛沙姆、甘油和正丁醇中的任一种或者多种；具体地，所述助溶剂包含助溶剂1，其选自聚氧乙烯氢化蓖麻油₄₀、吐温-80、和泊洛沙姆中的任意一种或多种；和助溶剂2，其选自丙二醇、聚乙二醇₄₀₀、甘油和正丁醇中的任意一种或多种。

6.根据权利要求1所述的滴眼剂，其中，所述助溶剂的含量为0.1%－10.0%（w/w）；优选为0.3%－7.0%（w/w）；更优选为0.5%－5.0%（w/w）或为1.0%－3.0%（w/w）。

7.根据权利要求1所述的滴眼剂，其中，所述溶解剂与助溶剂的比例为10：1至1：10；优选为8：1至1：8；更优选为4：1至1：4；特别优选为1：4。

8.根据权利要求5所述的滴眼剂，其中，助溶剂1和助溶剂2的比例为5：1至1：5；优选为4：1至1：4；更优选为3：1至1：3；进一步优选为2：1至1：2；特别优选为1：1。

9.根据权利要求1所述的滴眼剂，其中，所述助溶剂包含聚氧乙烯氢化蓖麻油₄₀和丙二醇；可选地，所述助溶剂还包含选自聚乙二醇₄₀₀、吐温-80、泊洛沙姆、甘油和正丁醇中的任一种或者多种。

10.根据权利要求9所述的滴眼剂，其中，聚氧乙烯氢化蓖麻油₄₀和丙二醇的比例为5：1至1：5；优选为4：1至1：4；更优选为3：1至1：3；进一步优选为2：1至1：2；特别优选为1：1。

11.根据权利要求1所述的滴眼剂，其还包含抗氧剂、防腐剂和渗透压调节剂中的一种或多种。

12.根据权利要求11所述的滴眼剂，其满足如下的（1）－（3）项中的任意一项或多项：

（1）所述抗氧剂为选自BHA、BHT和维生素E中的一种或多种，并且其含量为0.01%－0.2%（w/w）；具体地，为0.05%－0.1%（w/w）；

（2）所述渗透压调节剂为选自甘油、氯化钠、甘露醇和山梨醇中的一种或多种，并且所述渗透压调节剂的含量为0.1%－5.0%（w/w）；具体地，为0.5%－3.0%（w/w）；

（3）所述防腐剂为选自苯扎氯铵、苯扎溴铵、羟苯乙酯、三氯叔丁醇和西曲溴铵中的一种或多种，并且所述防腐剂的含量为0.01%－5.0%（w/w）；具体地，为0.01%－3.0%（w/w）。

13.根据权利要求1至12中任一项所述的滴眼剂，其pH为5.0－7.0；优选为5.5－6.5。