[发明专利]一种芴酮类化合物及其制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明属于植物有效成分提取技术领域，具体涉及一种芴酮类化合物及其制备方法和应用。

背景技术

兰科（Orchidaceae）为单子叶植物，竹叶兰属（Arundina）是兰科的一个属，为陆生兰。该属共有约5种，分布于亚洲热带至大洋洲的一些岛屿。其中竹叶兰A. graminifolia与狭叶竹叶兰A. stenopetala等2种亦产我国南部。竹叶兰，植株高40~80cm，有时可达1m以上；地下根状茎常在连接茎基部处呈卵球形膨大，貌似假鳞茎，茎直立，常数个丛生或成片生 长，产浙江、江西、福建、台湾、湖南南部、广东、海南、广西、四川南部（米易）、贵州（榕江、兴义）、云南（邓川、凤庆、景洪、西畴、屏边等）和西藏东南部（墨脱）。生于草坡、溪谷旁、灌丛下或林中，海拔400~2800米。在尼泊尔、锡金、不丹、印度、斯里兰卡、缅甸、越南、老挝、柬埔寨、泰国、马来西亚、印度尼西亚、琉球群岛和塔希提岛等地也有分布。竹叶兰药用部位为根茎和茎叶，其性苦，平。清热解毒，祛风除湿，止痛，利尿。用于治疗黄疸，热淋，脚气水肿，疝气腹痛，风湿痹痛，胃痛，尿路感染，毒蛇咬伤，疮痈肿毒，跌打损伤等。竹叶兰是西双版纳地区傣族人民常用的植物药，当地的傣族同胞把开着美丽花朵的竹叶兰叫做“农尚嗨”，是一种尽人皆知的解毒良药。

芴酮苯并呋喃由于植物芴酮成分结构类型多，立体化学复杂，具有多种生物活性，国内外对该领域的研究十分活跃，无论是天然存在的，还是人工合成得到的芴酮类化合物，都引起了化学家的广泛关注。

发明内容

本发明的第一目的是提供一种芴酮类化合物；第二目的在于提供所述芴酮类化合物的制备方法；第三目的在于提供所述芴酮类化合物在制备抗艾滋药物中的应用。

本发明的第一目的是这样实现的，所述的芴酮类化合物以干燥的竹叶兰枝条、叶或果实为原料，经浸膏提取、有机溶剂萃取、硅胶柱层析、高压液相色谱分离获得的，其结构式为：

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所述的R₁ 为-H，R₂为-OH，其分子式为C₁₉H₁₈O₆，该化合物命名为gramniphenol D。

所述的R₁ 为-OH，R₂为-H，其分子式为C₁₉H₁₈O₆，该化合物命名为gramniphenol E。

本发明的第二目的是这样实现的，是以干燥的竹叶兰枝条、叶或果实为原料，经浸膏提取、有机溶剂萃取、硅胶柱层析、高压液相色谱分离获得的，具体为：

A、浸膏提取：将竹叶兰枝条、叶或果实粗粉碎到20~40目，用有机溶剂超声提取2~4次，每次30~60min，提取液合并；提取液过滤，减压浓缩提取液至 1/4 ~ 1/2 体积时，静置，滤除沉淀物，浓缩成浸膏a；

B、有机溶剂萃取：浸膏a中加入重量比1~2倍量的水，用与水等体积的有机溶剂萃取3~5次，合并有机溶剂萃取相，减压浓缩成浸膏b；

C、硅胶柱层析：将浸膏b用重量比1.5~3倍量的丙酮溶解，然后用浸膏重0.8~1.2倍的80~100目硅胶硅胶拌样，然后上硅胶柱层析，装柱硅胶为160~200目，用量为浸膏b重量6~8倍量；用体积比为1:0~0:1的有机溶剂溶液梯度洗脱，收集梯度洗脱液、浓缩，经TLC监测，合并相同的部分；

D、反相柱层析：将C步骤洗脱液的9:1部分上反相柱层析，反相柱是用反相材料C-18装柱；用体积含量为20~100%的甲醇水溶液进行梯度洗脱，收集各部分洗脱液并浓缩，经TLC监测，合并相同的部分；

E、高效液相色谱分离：将D步骤洗脱液的45%~60%的甲醇水溶液洗脱部分经高效液相色谱分离纯化，即得所述的芴酮类化合物；

F、E步骤所述的高效液相色谱分离纯化是以40~60%的甲醇为流动相，流速10~14ml/min，21.2′ 250 mm，5mm 的Zorbax PrepHT GF反相制备柱为固定相，紫外检测器检测波长为254 nm，每次进样50~60mL，收集10~25min的色谱峰，多次累加后蒸干，即得所述的芴酮类化合物gramniphenol D。