[发明专利]用作ROCK抑制剂的杂环酰胺

权利要求书

1.式（IIa）化合物或其立体异构体、互变异构体、外消旋体、盐、水合物、或溶剂化物，

其中

Ar代表

X为氢或氟

R¹代表氢或C_1-4烷基；

R²¹选自-C_1-6烷基、被氧基所取代的3,4-二氢-1（2H）-苯并吡喃基、和苯基；

在制备用于治疗和/或预防选自以下组别的眼睛疾病的药物中的用途：视网膜病变、视神经病变、青光眼、炎性眼疾、和视网膜退行性疾病。

2.根据权利要求1的用途，其中X为氢。

3.根据权利要求1的用途，其中X为氟。

4.根据权利要求1的用途，其中R²¹选自:

---甲基、乙基、正丙基、异丙基、丁基及其异构体；戊基及其异构体、己基及其异构体、环戊基、2-、3-、或4-甲基环戊基、环戊基甲基及环己基；

---被氧基所取代的3,4-二氢-1（2H）-苯并吡喃基；和

---苯基。

5.根据权利要求1的用途，其中所述化合物选自以下组别：

12'-氨基甲基-5'-（吡啶-4-基-氨甲酰基）-联苯基-3-羧酸甲酯42'-（1-氨基-乙基）-5'-（吡啶-4-基-氨甲酰基）-联苯基-3-羧酸甲酯72'-氨基甲基-5'-（吡啶-4-基-氨甲酰基）-联苯基-3-羧酸乙酯82’-（1-氨基-乙基）-5’-（吡啶-4-基-氨甲酰基）-联苯基-3-羧酸乙酯102'-氨基甲基-5'-（吡啶-4-基-氨甲酰基）-联苯基-3-羧酸丙酯112’-（1-氨基-乙基）-5’-（吡啶-4-基-氨甲酰基）-联苯基-3-羧酸丙酯122’-（1-氨基-乙基）-5’-（3-氟-吡啶-4-基-氨甲酰基）-联苯基-3-羧酸丙酯132’-（1-氨基-乙基）-5’-（吡啶-4-基-氨甲酰基）-联苯基-3-羧酸丁酯142'-氨基甲基-5'-（吡啶-4-基-氨甲酰基）-联苯基-3-羧酸丁酯272’-（1-氨基-乙基）-5’-（吡啶-4-基-氨甲酰基）-联苯基-3-羧酸异丙酯362’-（1-氨基-乙基）-5’-（吡啶-4-基-氨甲酰基）-联苯基-3-羧酸环丙甲酯382'-氨基甲基-5'-（吡啶-4-基-氨甲酰基）-联苯基-3-羧酸环戊甲酯