[发明专利]氟伐他汀中间体3-（4-氟苯基）-1-异丙基-1H-吲哚的制备方法无效
| 申请号： | 201310225110.3 | 申请日： | 2013-06-07 |
| 公开（公告）号： | CN103265471A | 公开（公告）日： | 2013-08-28 |
| 发明（设计）人： | 张程亮;吴福忠;龙中柱;蔡水洪 | 申请（专利权）人： | 启东东岳药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/10 | 分类号： | C07D209/10 |
| 代理公司： | 南通市永通专利事务所 32100 | 代理人： | 葛雷 |
| 地址： | 226251 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 中间体 苯基 丙基 吲哚 制备 方法 | ||
1.一种氟伐他汀中间体3-（4-氟苯基）-1-异丙基-1H-吲哚的制备方法，其特征是：合成步骤如下：
①式Ⅰ所示化合物和式Ⅱ所示化合物反应生成式Ⅲ所示化合物；
②式Ⅲ所示化合物和N-异丙基苯胺反应生成式Ⅳ所示化合物；
③式Ⅳ所示化合物发生自身环合反应生成3-（4-氟苯基）-1-异丙基-1H-吲哚；
2.根据权利要求1所述的氟伐他汀中间体3-（4-氟苯基）-1-异丙基-1H-吲哚的制备方法，其特征是：步骤①使用的反应溶剂为二氯甲烷、1,2-二氯乙烷、1,1-二氯乙烷或三氯甲烷。
3.根据权利要求1所述的氟伐他汀中间体3-（4-氟苯基）-1-异丙基-1H-吲哚的制备方法，其特征是：步骤②使用的反应溶剂为甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇或叔丁醇。
4.根据权利要求1所述的氟伐他汀中间体3-（4-氟苯基）-1-异丙基-1H-吲哚的制备方法，其特征是：步骤②使用了催化剂碘化钾、碘化钠、三乙基苄基氯化铵或四丁基溴化铵。
5.根据权利要求1所述的氟伐他汀中间体3-（4-氟苯基）-1-异丙基-1H-吲哚的制备方法，其特征是：步骤②的反应温度为100℃～120℃，反应时间为3h～10h。
6.根据权利要求1所述的氟伐他汀中间体3-（4-氟苯基）-1-异丙基-1H-吲哚的制备方法，其特征是：合成步骤②所得式Ⅳ化合物不经过提纯处理，直接用于合成步骤③。
7.根据权利要求1所述的氟伐他汀中间体3-（4-氟苯基）-1-异丙基-1H-吲哚的制备方法，其特征是：步骤③所使用的催化剂为无水氯化锌。
8.根据权利要求1所述的氟伐他汀中间体3-（4-氟苯基）-1-异丙基-1H-吲哚的制备方法，其特征是：步骤③的反应温度为100℃～120℃，反应时间为3h～10h。
9.根据权利要求1所述的氟伐他汀中间体3-（4-氟苯基）-1-异丙基-1H-吲哚的制备方法，其特征是：步骤③得到的式Ⅴ所示化合物的分离和提纯方式：采用加水或稀盐酸析出的方式，析出温度为-10℃～30℃，式Ⅴ所示化合物析出后采用离心或抽滤的方式分离液固两相。
10.根据权利要求1所述的氟伐他汀中间体3-（4-氟苯基）-1-异丙基-1H-吲哚的制备方法，其特征是：式Ⅴ所示化合物通过离心或抽滤所得母液或滤液，其回收处理方法是：加氨水调节母液或滤液至pH=7.0～9.0，分相，回收有机相中的N-异丙基苯胺，水相中加入水溶性碳酸盐，所得碳酸锌沉淀采用离心或抽滤等液固分离方式分离，所得水相进入污水处理池进行再处理。
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