[发明专利]Houttuynoid D在治疗或预防急性心衰的药物中的应用有效

专利信息
申请号: 201310256903.1 申请日: 2013-06-24
公开(公告)号: CN103356677A 公开(公告)日: 2013-10-23
发明(设计)人: 丁圣雨 申请(专利权)人: 丁圣雨
主分类号: A61K31/7048 分类号: A61K31/7048;A61P9/04
代理公司: 江苏银创律师事务所 32242 代理人: 何震花
地址: 210009 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: houttuynoid 治疗 预防 急性 心衰 药物 中的 应用
【说明书】:

发明领域

本发明涉及Houttuynoid D在制备治疗或预防急性心衰的药物中的应用。 

背景技术

心衰(hear failure,HF)是指心脏功能异常导致心脏泵血量不能满足组织代谢需要的一种病理生理状态。病因诱因因为心脏负荷过重、心肌本身、舒张受限任何原因致初始心肌损伤引起结构功能低下而进行性发病;而感染、贫血、妊娠、分娩、心律紊乱、肺栓塞、甲亢、糖尿病、抑制心脏药诱发加重HF。发病机理过去认为HF发生发展的机制是血流动力学异常;20世纪80年代后期认识到神经-内分泌激素的激活起重要作用(交感↑NE↑RAS↑等激活);90年代以后逐渐明确了“心肌重塑”(remodelling)是导致心衰的发生发展的基本机制。 

本发明涉及的化合物Houttuynoid D是一个2012年发表(Chen, S. D. et al., 2012. Houttuynoid A-E, Anti-Herpes Simplex Virus Active Flavonoids with Novel Skeletons from Houttuynia cordata. Organic Letters 14 (7), 1772–1775.)的新骨架化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,目前的用途仅仅涉及抗单纯疱疹病毒活性(Chen, S. D. et al., 2012. Houttuynoid A-E, Anti-Herpes Simplex Virus Active Flavonoids with Novel Skeletons from Houttuynia cordata. Organic Letters 14 (7), 1772–1775.),对于本发明涉及的Houttuynoid D在制备治疗急性心衰药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其治疗急性心衰的活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于治疗急性心衰显然具有显著的进步。 

发明内容

本发明提供了Houttuynoid D在制备治疗或预防急性心衰的药物中的应用。 

所述化合物Houttuynoid D结构如式(Ⅰ)所示: 

式(Ⅰ) 

本发明涉及的Houttuynoid D在制备治疗急性心衰药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其治疗急性心衰的活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于治疗急性心衰显然具有显著的进步。 

具体实施方式

本发明所涉及化合物Houttuynoid D的制备方法参见文献(Chen, S. D. et al., 2012. Houttuynoid A-E, Anti-Herpes Simplex Virus Active Flavonoids with Novel Skeletons from Houttuynia cordata. Organic Letters 14 (7), 1772–1775.)。 

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。 

实施例1:本发明所涉及化合物Houttuynoid D片剂的制备: 

取20克化合物Houttuynoid D,加入制备片剂的常规辅料180克,混匀,常规压片机制成1000片。 

实施例2:本发明所涉及化合物Houttuynoid D胶囊剂的制备: 

取20克化合物Houttuynoid D,加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克,混匀,装胶囊制成1000片。 

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。 

试验例:Houttuynoid D对犬急性心力衰竭的治疗作用 

1 材料动物健康成年犬体重12.5~13.5 kg。戊巴比妥钠(Sigma,进口分装,规格:25g);仪器美国BIC16导生理记录仪(美国BIC公司生产);电磁流量计(MFV-3200型):日本光电公司生产。 

2 试验方法与结果 

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