[发明专利]用于实体瘤的化学栓塞治疗的组合物

权利要求书

1.一种组合物，该组合物包含具有一种遇水可膨胀但不溶于水的聚合物基质和一种吸收在该基质中的水溶性治疗剂的粒子，其特征在于：所述聚合物在pH6-8范围内总体带有负电荷，当所述粒子在水中膨胀达到平衡时，其粒子大小在40-1500μm之间，所述治疗剂为至少带有一个氨基的蒽环类化合物，其中所述聚合物基质中的阴离子水平在0.1-10meq/g之间，所述聚合物包括交联的聚乙烯醇，并且所述粒子为微球；

该组合物通过每个分子含有至少两个烯键不饱和侧链基团的聚乙烯醇大分子单体和包括阴离子单体的烯键不饱和单体共聚合形成；

其中所述聚乙烯醇大分子单体通过提供具有1000-500,000道尔顿之间的分子量带有乙烯或丙烯酸侧链基团的聚乙烯醇聚合物来制成；

并且其中所述聚乙烯醇大分子单体与其他单体的重量比在50∶1到1∶5范围内；在烯键不饱和单体中，阴离子单体的含量在10-100摩尔％范围。

2.根据权利要求1的组合物，其中所述阴离子单体具有通式I

Y1BQ

其中Y1选自：

CH2＝C(R)-CH2-O-，CH2＝C(R)-CH2OC(O)-，CH2＝C(R)OC(O)-，CH2＝C(R)-O-，CH2＝C(R)CH2OC(O)N(R1)-，R2OOCCR＝CRC(O)-O-，RCH＝CHC(O)O-，RCH＝C(COOR2)CH2-C(O)-O-，

其中：

R是氢或者C1-C4烷基；

R1是氢或者C1-C4烷基；

R2是氢或者C1-4烷基或者BQ，其中B和Q定义如下；

A是-O-或者-NR1-；

K1是基团-(CH2)rOC(O)-、-(CH2)rC(O)O-、-(CH2)rOC(O)O-、-(CH2)rNR3-、-(CH2)rNR3C(O)-、-(CH2)rC(O)NR3-、-(CH2)rNR3C(O)O-、-(CH2)rOC(O)NR3-、-(CH2)rNR3C(O)NR3-(其中，基团R3相同或不同)、-(CH2)rO-、-(CH2)rSO3-、或任选与B1结合而形成一个价键，r为1到12，R3是氢或C1-C4烷基；

B是直链或支链烷二基、氧亚烷基、烷二基氧烷二基或烷二基低聚(氧烷二基)链，该链任选包含一个或多个氟原子，直到形成并且包括全氟取代链；或者，如果Q或Y1包含一个与B键接的末端碳原子，是一个价键；

Q是一个阴离子基团。