[发明专利]一种玛咖酰胺的合成方法及其用途有效
| 申请号： | 201310462602.4 | 申请日： | 2013-09-30 |
| 公开（公告）号： | CN104513171B | 公开（公告）日： | 2017-09-01 |
| 发明（设计）人： | 赵兵;陈金金;赵庆生 | 申请（专利权）人： | 中国科学院过程工程研究所 |
| 主分类号： | C07C231/02 | 分类号： | C07C231/02;C07C233/05;C07C233/09;C07C235/76;C07C233/20;A61P15/08;A61P15/00 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司11332 | 代理人： | 巩克栋 |
| 地址： | 100190 *** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 玛咖酰胺 合成 方法 及其 用途 | ||
1.一种无需纯化纯度达95％以上的玛咖酰胺合成方法，其特征在于，所述方法为：
以脂肪酸，和苄胺或间甲氧基苄胺为反应原料，在已经溶解有HOAt、EDC·HCl及DIPEA的二氯甲烷溶液中混合，搅拌进行反应，然后将反应产物水洗，将水不溶物干燥即得玛咖酰胺；
所述反应液中，HOAt、EDC·HCl、DIPEA、苄胺或甲氧基苄胺，以及脂肪酸的摩尔比为(1～3)∶(1～4)∶(1～4)∶(1～3)∶1；
所述反应的温度为10～40℃；
反应原料质量与二氯甲烷体积比m∶v为(0.5～50)∶100；
所述脂肪酸为软脂酸、硬脂酸、油酸、亚油酸、亚麻酸、5氧-6反，8反-十八碳二烯酸中的任意1种或至少2种的组合。
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述反应液中，HOAt、EDC·HCl、DIPEA、苄胺或甲氧基苄胺，以及脂肪酸的摩尔比为3∶4∶6∶2∶2。
3.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述反应液中，反应原料质量与二氯甲烷体积比m∶v为(10～20)∶100。
4.如权利要求3所述的方法，其特征在于，所述反应液中，反应原料质量与二氯甲烷体积比m∶v为15∶100。
5.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述反应的温度为15～35℃。
6.如权利要求5所述的方法，其特征在于，所述反应的温度为20～30℃。
7.如权利要求6所述的方法，其特征在于，所述反应的温度为30℃。
8.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述搅拌进行反应至反应液中的溶剂挥干。
9.如权利要求8所述的方法，其特征在于，所述搅拌进行反应的时间为0.2～20h。
10.如权利要求9所述的方法，其特征在于，所述搅拌进行反应的时间为6～12h。
11.如权利要求10所述的方法，其特征在于，所述搅拌进行反应的时间为12h。
12.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述干燥的方式选自烘干、风干或氮吹。
13.如权利要求1所述的方法，其特征在于，当脂肪酸为软脂酸时，得到的玛咖酰胺为N-苄基-十六碳酰胺；
当脂肪酸为硬脂酸时，得到的玛咖酰胺为N-苄基-十八碳酰胺；
当脂肪酸为油酸时，得到的玛咖酰胺为N-苄基-9顺-油酸酰胺；
当脂肪酸为亚油酸时，得到的玛咖酰胺为N-苄基-9顺，12顺-亚油酸酰胺；
当脂肪酸为亚麻酸时，得到的玛咖酰胺为N-苄基-9顺，12顺，15顺-亚麻酸酰胺；
当脂肪酸为5氧-6反，8反-十八碳二烯酸时，得到的玛咖酰胺为N-苄基-5氧-6反，8反-十八碳二烯酸酰胺；
当脂肪酸为亚油酸，与间甲氧基苄胺反应时，得到的玛咖酰胺为N-间甲氧苄基-9顺，12顺-亚油酸酰胺；
当脂肪酸为亚麻酸，与间甲氧基苄胺反应时，得到的玛咖酰胺为N-间甲氧苄基-9顺，12顺，15顺-亚麻酸酰胺。
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