[发明专利]嘧啶衍生物取代的甲基吡啶基亚砜化合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于亚砜化合物制备技术领域，具体涉及一种嘧啶衍生物取代的甲基吡啶基亚砜化合物及其制备方法。

背景技术

吡啶衍生物作为重要的含氮杂环化合物，具有很多重要的特点，其中之一就是良好的生物活性，因而在医药、农药及其他化工产品中占据着重要的地位。随着人们对吡啶衍生物的开发生产，大量多甲基吡啶被作为副产物分离出来。这些副产物不但不能创造其应有的经济效益，还为企业对这些产品的存储和环境保护带来沉重的负担。

本发明针对含吡啶衍生物的药物及其他化合物做了深入研究，发现在质子泵抑制剂中，吡啶中的氮原子承担电子转移的路径，这是质子泵抑制剂发挥作用的重要过程。在对质子泵抑制剂做了深入研究之后，发现此类药物发挥作用的核心结构与嘧啶衍生物取代的吡啶基亚砜化合物高度相似。嘧啶衍生物也广泛存在于人体中，且具有良好的生物活性，所以嘧啶衍生物取代的吡啶基亚砜化合物从理论上也明显具备了发挥质子泵抑制剂的潜力。

亚砜化合物制备的主要途径为硫醚氧化，已报道的方法很多，可以选择的氧化体系也很多，如：硝酸体系、卤素体系、金属氧化物体系、过氧化物体系等。但是亚砜容易进一步氧化成砜，所以控制氧化停留在亚砜阶段就显的尤为重要。

发明内容

本发明针对现有亚砜化合物制备技术中存在的问题，提供一种嘧啶衍生物取代的甲基吡啶基亚砜化合物及其制备方法

本发明所提供的一种嘧啶衍生物取代的甲基吡啶基亚砜化合物如

通式（I）所示，以及包括其药学上可接受的盐及其异构体。

式（Ⅰ）中，R₁、R₄相同或不相同，表示氢原子、C_1-6的烷基或C_1-6的烷氧基；

R₂表示C_1-6的烷基或被卤素原子、环丙基或甲氧基取代的C_1-6的烷基；

R₃、R₅相同或不相同，表示氢原子、卤素原子、C_1-6的烷基、C_1-6的烷氧基、氨基或羟基。

优选的亚砜化合物为：

其中R₁表示氢原子或甲基；

R₂表示甲基、乙基、正丙基、三氟甲基、2,2,2-三氟乙基、甲氧基丙基或甲氧基丁基；

R₃、R₅相同或不相同，表示氢原子、氯原子、甲基、三氟甲基、氨基或羟基；

R₄表示氢原子。

进一步优选的亚砜化合物为：

其中R₁表示氢原子或甲基；

R₂表示甲基、乙基、2,2,2-三氟乙基或甲氧基丙基中；

R₃、R₅相同或不相同，表示氢原子、氯原子、甲基或三氟甲基中；

R₄表示氢原子。

更进一步优选的亚砜化合物为：

其中R₁表示氢原子或甲基；

R₂表示甲基、乙基或2,2,2-三氟乙基；