[发明专利]卡前列甲酯阴道膨胀栓及其制备方法和检测方法

权利要求书

1.一种卡前列甲酯阴道膨胀栓，其特征在于，所述膨胀栓包括重量份为0.025-0.25份的卡前列甲酯，重量份为50-180份的基质和重量份为70-400份的可膨胀的膨胀载体，所述卡前列甲酯与基质形成的含药基质涂敷在膨胀载体表面，所述膨胀载体在饱和吸水后的膨胀值大于1.1；

所述基质包括合成脂肪酸酯、天然脂肪酸酯、水溶性基质中的一种或多种；

所述合成脂肪酸酯包括混合脂肪酸甘油酯、硬脂酸丙二醇酯、硬化油、半合成脂肪酸甘油酯、半合成椰油酯、半合成棕榈油酯或半合成山苍子酯中的一种或多种；

所述天然脂肪酸酯包括乌桕脂、香果脂、茴香脂、柯克姆脂或可可豆脂中的一种或多种；

所述水溶性基质包括聚乙二醇400、聚乙二醇1500、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、甘油明胶、聚氧乙烯单硬脂酸酯或泊洛沙姆中的一种或多种。

2.如权利要求1所述的卡前列甲酯阴道膨胀栓，其特征在于，所述基质为合成脂肪酸酯；优选地，所述合成脂肪酸酯为半合成脂肪酸甘油酯和硬脂酸丙二醇酯的混合物；所述半合成脂肪酸甘油酯和硬脂酸丙二醇酯的重量份数比为12.5-16.8:1。

3.如权利要求1所述的卡前列甲酯阴道膨胀栓，其特征在于，所述卡前列甲酯为卡前列甲酯微球，所述卡前列甲酯微球还包括重量份为8-15份的羧甲基交联葡聚糖和1-6份的微球载体材料；所述微球载体材料包括印度胶、虫胶、卡拉胶或角叉菜胶中的一种或多种；优选地，所述微球载体材料为印度胶。

4.如权利要求3所述的卡前列甲酯阴道膨胀栓，其特征在于，所述含药基质还包括重量份为10-25份的聚乙二醇400双月桂酸酯。

5.如权利要求4所述的卡前列甲酯阴道膨胀栓，其特征在于，所述含药基质还包括重量份为2-6份的乳酸十六烷基甘油酯和重量份为0.2-1.3份的微粉硅胶。

6.如权利要求5所述的卡前列甲酯阴道膨胀栓，其特征在于，所述含药基质还包括重量份为1-4份的十六醇蜡。

7.如权利要求6所述的卡前列甲酯阴道膨胀栓，其特征在于，所述膨胀栓各成分的重量份数为：

8.如权利要求1-7任一所述的卡前列甲酯阴道膨胀栓，其特征在于，所述膨胀载体在饱和吸水后的膨胀值大于1.5，所述膨胀值为径向的膨胀值；所述膨胀载体为棉条；所述含药基质呈半包围式涂敷在所述膨胀载体的前端1/5-4/5处，所述膨胀载体的后端连有拉线；所述膨胀载体吸水后，每粒的最大吸水量不小于1.5毫升。

9.如权利要求6所述的卡前列甲酯阴道膨胀栓的制备方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：

1）含药基质的制备：

a.将基质置于水浴中加热熔融，制得熔融物；

b.卡前列甲酯微球的制备：

ⅰ将卡前列甲酯和羧甲基交联葡聚糖，均匀分散在重量份为20-50份的无水乙醇中，制得分散液；

ⅱ将分散液用磁力搅拌器在1000r·min^-1，5℃下搅拌，制得混悬液；

ⅲ将微球载体材料加入重量份为10-30份的无水乙醇中，搅拌均匀，制得油相；

ⅳ将步骤ⅱ制得的混悬液加入步骤ⅲ制得的油相中，在1000r·min^-1，5℃下搅拌均匀，喷雾干燥，再用石油醚洗涤三次，室温干燥，制得粒径范围为15-25μm的卡前列甲酯微球；

c.将聚乙二醇400双月桂酸酯加入重量份数比为1:1的乙醇中，搅拌均匀，加入卡前列甲酯微球，继续搅拌30min，冷冻干燥，制得第一混合物；

d.将第一混合物再与乳酸十六烷基甘油酯和微粉硅胶混合均匀，制得第二混合物；

e.将第二混合物加入步骤a制得的熔融物中，搅拌下加入十六醇蜡，混合均匀，制得含药基质；

2）膨胀栓的制备：将含药基质倒入栓模中，插入膨胀载体，冷却定型，制成栓剂。