[发明专利]卡前列甲酯阴道膨胀栓及其制备方法和检测方法

说明书

技术领域

本发明属于阴道栓剂领域，特别涉及一种卡前列甲酯阴道膨胀栓及其制备方法和检测方法。 

背景技术

产后出血是指胎儿娩出后24小时内失血量大于500ml，为分娩期严重并发症，居我国产妇死亡原因首位。 

卡前列甲酯，化学名为（Z）-7-[（1R,2R,3R,5S）-3,5-二羟基-2-[（E）-（3S）-3-甲基-1-辛烯-3-羟基]环戊基]-5-庚酸甲酯；结构式如下： 

卡前列甲酯 

卡前列甲酯为白色至淡黄色固状物，在乙醚或乙醇中易溶，在水中微溶；其于1987年被卫生部批准为一类新药，制剂为栓剂，商品名为卡孕栓，该栓剂收录于2010版中国药典二部，临床上广泛用于人工流产、引产及预防宫缩迟缓性产后出血；卡前列甲酯栓的规格为每枚栓含卡前列甲酯0.5mg或1mg；由于卡前列甲酯的含量小，导致分散不均匀，并且易结块，从而栓剂进入阴道后，阴道粘膜不同部分的药物浓度差别很大；此外，卡前列甲酯栓对光、湿热等外界因素比较敏感，性质不稳定，因此为生产、运输及使用带来了不便；由于卡前列甲酯的水溶性差，其生 物利用度低，进一步影响栓剂的疗效；且普通卡前列甲酯栓还存在不易清洁，容易污染衣物；活性成分与人体接触面小，导致吸收不充分，没有发挥组方的最佳疗效等技术问题。 

发明内容

为了解决上述技术问题，提高卡前列甲酯栓的稳定性，使卡前列甲酯在栓内分散更均匀，本发明提供一种卡前列甲酯阴道膨胀栓及其制备方法；同时还提供一种能够控制上述卡前列甲酯阴道膨胀栓产品质量的科学检测方法。 

本发明具体技术方案如下： 

本发明提供一种卡前列甲酯阴道膨胀栓，该膨胀栓包括重量份为0.025-0.25份的卡前列甲酯，重量份为50-180份的基质和重量份为70-400份的可膨胀的膨胀载体，所述卡前列甲酯与基质形成的含药基质涂敷在膨胀载体表面，所述膨胀载体在饱和吸水后的膨胀值大于1.1； 

其中，基质包括合成脂肪酸酯、天然脂肪酸酯、类脂类基质、水溶性基质、氢化油、甘油酯、分馏油中的一种或多种； 

合成脂肪酸酯包括混合脂肪酸甘油酯、硬脂酸丙二醇酯、硬化油、半合成脂肪酸甘油酯、半合成椰油酯、Witepsol、半合成棕榈油酯或半合成山苍子酯中的一种或多种； 

天然脂肪酸酯包括乌桕脂、香果脂、茴香脂、柯克姆脂或可可豆脂中的一种或多种； 

类脂类基质包括羊毛脂或羊毛醇； 

水溶性基质包括聚乙二醇400、聚乙二醇1500、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、甘油明胶、吐温60、吐温65、聚氧乙烯缩合物Idropostal、聚氧乙烯单硬脂酸酯或泊洛沙姆中的一种或多种； 

氢化油包括氢化植物油、氢化花生油、氢化蓖麻油或氢化棉籽油中的一种或多种； 

甘油酯包括Adeps Solidus、Massa Estarinum A、Massa Estarinum AS、Massa Estarinum B、Massa Estarinum C、Massa Estarinum D、Massa Estarinum E、Massa Estarinum I、Massa Estarinum T、Massa Mf13、Suppository Base W、Suppository Base AB、Suppository Base A、Suppository Base B、Suppository Base BC、Suppository Base BD、Suppository Base BBC、Suppository Base E、Suppository Base BCF、Suppository Base C、Suppository Base D、Suppository Base299、Wecobee W、Wecobee K、Wecobee S、Wecobee M、Wecobee ES、Massuppol、Massuppol15、Suppocire OSI、Suppocire OSIx Suppocire A、Suppocire B、Suppocire C、Suppocire D、Suppocire DM、Suppocire H、Suppocire L、Tegester Triglyceride Bases-9、Tegester Triglyceride Bases-MA、Tegester Triglyceride Bases-57中的一种或多种； 

分馏油包括分馏棕榈油或分馏椰子油；