[发明专利]CDK8/CDK19选择性抑制剂及其在癌症的抗转移和化学预防方法中的用途

权利要求书

1.一种特异性抑制CDK8和CDK19的小分子化合物，其具有以下结构式I或II：

其中每个B独立地为氢或

条件是至少一个B为氢且不超过一个B为氢；

D选自-NH、-N-低级烷基或O；

且n为0-2。

2.权利要求1的小分子化合物，其中低级烷基为甲基。

3.权利要求1的小分子化合物，其中n为0或1。

4.权利要求1的小分子化合物，其中n为1。

5.权利要求1的小分子化合物，其选自下述化合物：

和。

6.小分子化合物SNX2-1-165：

。

7.权利要求1的小分子化合物，其选自如下所示结构：

和。

8.一种药物制剂，其包含权利要求1-7中任一项的化合物和生理上可接受的载体或稀释剂。

9.一种药物制剂，其包含小分子化合物SNX2-1-165和生理上可接受的载体或稀释剂：

。

10.权利要求1-7中任一项的小分子在制备用于治疗CDKI介导的疾病的药物中的用途。

11.权利要求10的用途，其中所述CDKI介导的疾病选自阿尔茨海默病、其它痴呆、淀粉样变、动脉粥样硬化、肾病、病毒性疾病和癌症。

12.权利要求11的用途，其中所述疾病是癌症或HIV感染。

13.权利要求1-7中任一项的小分子在制备用于治疗表达β-联蛋白的肿瘤的药物中的用途。

14.权利要求1-7中任一项的小分子在制备用于化学保护有发生癌症的风险的患者的药物中的用途。

15.权利要求1-7中任一项的小分子在制备用于防止肿瘤减积治疗后的癌症复发或转移的药物中的用途。

16.权利要求1-7中任一项的小分子在制备用于防止卵巢或乳腺肿瘤减积治疗后的癌症复发或转移的药物中的用途。

17.权利要求1-7中任一项的小分子在制备用于预防肿瘤侵袭的药物中的用途。

18.权利要求1-7中任一项的小分子在制备含有DNA损伤作用剂的药物中的用途。

19.权利要求1-7中任一项的小分子在制备用于治疗卵巢癌或乳腺癌的药物中的用途，其中，所述药物进一步含有DNA损伤作用剂。

20.权利要求1-7中任一项的小分子在制备用于抑制通过一种或多种成纤维细胞和间质细胞的促肿瘤因子分泌的药物中的用途。

21.权利要求1-7中任一项的小分子在制备用于改进手术后的辅助疗法的效力的药物中的用途。

22.权利要求10-21中任一项的用途，其中，所述药物是可口服生物利用的。