[发明专利]包含靶向聚氨基酸与脂肪酸之缀合物的药物递送载剂

权利要求书

1.靶向药物递送载剂，其包含多个靶向聚氨基酸亚单位，其中每个靶向聚氨基酸亚单位包含与羧酸缀合的靶向性氨基酸链。

2.权利要求1所述的组合物，其中所述靶向药物递送载剂包含5至50个靶向氨基酸亚单位。

3.权利要求1所述的组合物，其中所述羧酸为脂肪酸。

4.权利要求3所述的组合物，其中所述脂肪酸为饱和脂肪酸。

5.权利要求3所述的组合物，其中所述脂肪酸链的长度小于15个碳。

6.权利要求3所述的组合物，其中所述脂肪酸为肉豆蔻酸。

7.权利要求1所述的组合物，其中所述靶向性氨基酸链与所述羧酸的比例为1∶1。

8.权利要求1所述的组合物，其中所述靶向性氨基酸链与所述羧酸共价连接。

9.权利要求1所述的组合物，其中所述靶向性氨基酸链的长度小于50个氨基酸。

10.权利要求1所述的组合物，其中所述靶向性氨基酸链具有一个或更多个两亲性α螺旋结构域。

11.权利要求10所述的组合物，其中所述靶向性氨基酸链具有两个两亲性α螺旋结构域。

12.权利要求10所述的组合物，其中所述靶向性氨基酸链具有35至50个氨基酸。

13.权利要求1所述的组合物，其中所述靶向性氨基酸链选自SEQ IDNO：1至62。

14.权利要求1所述的组合物，其中所述靶向性氨基酸链对跨膜分子具有亲和力。

15.权利要求1所述的组合物，其中所述靶向性氨基酸链对受体具有亲和力。

16.权利要求1所述的组合物，其中所述靶向性氨基酸链对HDL受体具有亲和力。

17.权利要求11所述的组合物，其中所述HDL受体为B1类清道夫受体。

18.权利要求1所述的组合物，其中所述靶向性氨基酸链对迅速分裂的细胞具有亲和力。

19.权利要求1所述的组合物，其中所述靶向性氨基酸链对癌细胞具有亲和力。

20.权利要求1所述的组合物，其中所述靶向药物递送载剂不包含未酯化胆固醇、胆固醇酯、磷脂和apo A-1蛋白或长度大于50个氨基酸的apo A-1蛋白的一部分，所述磷脂包括磷脂酰胆碱、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰肌醇、鞘磷脂。

21.权利要求1所述的组合物，其中所述靶向药物递送载剂还包含以下中的一种或更多种：未酯化胆固醇、棕榈酰基-油烯基-磷脂酰胆碱、磷脂、apo A-1蛋白或apo A-1蛋白的一部分。

22.权利要求1所述的组合物，其中所述靶向药物递送载剂的直径为约20nm至300nm。

23.权利要求1所述的组合物，其还包含药物组合物。

24.权利要求1所述的组合物，其中所述组合物基本上由所述药物组合物和5至50个所述靶向聚氨基酸亚单位组成。

25.权利要求23所述的组合物，其中所述组合物的溶解度大于单独的所述药物组合物的溶解度。

26.权利要求23所述的组合物，其中所述药物组合物包含疏水型药物、细胞毒性型药物、抗体型药物、蛋白质或肽型药物、模拟肽型药物、基因型药物、疫苗型药物或者前述药物的任意组合或盐。

27.权利要求20所述的组合物，其中所述药物组合物与所述靶向聚氨基酸亚单位的比例为按质量计约X∶Y。

28.权利要求23所述的组合物，其中在将所述组合物施用到体液中之后，所述体液中所述组合物的所述药物组合物与所述靶向聚氨基酸亚单位的比例为按质量计约X∶Y。

29.权利要求23所述的组合物，其中所述组合物的治疗指数高于单独的所述药物组合物的治疗指数。

30.权利要求29所述的组合物，其中所述组合物的治疗指数比单独的所述药物组合物的治疗指数高至少10％。