[发明专利]3-(咪唑并[1，2-B]哒嗪-3-基乙炔基)-4-甲基-N{4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]-3-(三氟甲基)苯基}苯甲酰胺和它的单盐酸盐的晶形在审
| 申请号： | 201380072027.5 | 申请日： | 2013-12-12 |
| 公开（公告）号： | CN105188701A | 公开（公告）日： | 2015-12-23 |
| 发明（设计）人： | C.K.默里;L.W.罗扎马斯;J.J.沙伯;P.夏尔马 | 申请（专利权）人： | 阿里亚德医药股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/495 | 分类号： | A61K31/495 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 刘国军 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 咪唑 哒嗪 乙炔 甲基 苯基 甲酰胺 盐酸 晶形 | ||
1.结晶3-(咪唑并[1，2-b]哒嗪-3-基乙炔基)-4-甲基-N-{4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]-3-(三氟甲基)苯基}苯甲酰胺盐酸盐。
2.基本上纯的权利要求1所述的结晶3-(咪唑并[1，2-b]哒嗪-3-基乙炔基)-4-甲基-N-{4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]-3-(三氟甲基)苯基}苯甲酰胺盐酸盐。
3.3-(咪唑并[1，2-b]哒嗪-3-基乙炔基)-4-甲基-N-{4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]-3-(三氟甲基)苯基}苯甲酰胺单盐酸盐的晶形A。
4.如权利要求3所述的晶形A，其中3-(咪唑并[1，2-b]哒嗪-3-基乙炔基)-4-甲基-N-{4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]-3-(三氟甲基)苯基}苯甲酰胺单盐酸盐的所述晶形A是基本上纯的。
5.如权利要求3或4所述的晶形A，其包括以2θ度数表示的特征峰如图4中所示的x射线粉末衍射图。
6.如权利要求3或4所述的晶形A，其包括以2θ度数表示的特征峰在约5.9；7.1；10.0；12.5；16.4；19.3；21.8；23.8；和26.1处的x射线粉末衍射图。
7.如权利要求3或4所述的晶形A，其包括以2θ度数表示的特征峰在约5.9；7.1；10.0；12.5；13.6；14.1；15.0；16.4；17.7；18.6；19.3；20.4；21.8；22.3；23.8；24.9；26.1；27.0；28.4；30.3；31.7；和35.1处的x射线粉末衍射图。
8.如权利要求3-7中任一项所述的晶形A，其中所述基本上纯的晶形A是无水的。
9.如权利要求3-7中任一项所述的晶形A，其中所述基本上纯的晶形A在其晶系内基本上不含乙醇。
10.如权利要求3所述的晶形A，其具有在约262℃至约264℃之间的起始熔融温度。
11.如权利要求10所述的晶形A，其具有约264.1℃的起始熔融温度。
12.如权利要求3-12中任一项所述的晶形A，其包括具有任一以下频带的FT-IR光谱：
13.一种用于制备3-(咪唑并[1，2-b]哒嗪-3-基乙炔基)-4-甲基-N-{4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]-3-(三氟甲基)苯基}苯甲酰胺单盐酸盐的晶形A的方法，其包括使3-(咪唑并[1，2-b]哒嗪-3-基乙炔基)-4-甲基-N-{4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]-3-(三氟甲基)苯基}苯甲酰胺与盐酸接触。
14.3-(咪唑并[1，2-b]哒嗪-3-基乙炔基)-4-甲基-N-{4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]-3-(三氟甲基)苯基}苯甲酰胺单盐酸盐的晶形B。
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