[发明专利]1, 3, 4-噻二唑苯并异噻唑啉酮乙酰胺类衍生物及其合成方法有效
| 申请号： | 201410009430.X | 申请日： | 2014-01-08 |
| 公开（公告）号： | CN103772377A | 公开（公告）日： | 2014-05-07 |
| 发明（设计）人： | 徐炎华;于鹏;万嵘;郑善龙;胡俊;李溪 | 申请（专利权）人： | 南京工业大学 |
| 主分类号： | C07D417/12 | 分类号： | C07D417/12;A01P1/00 |
| 代理公司： | 南京天华专利代理有限责任公司 32218 | 代理人： | 徐冬涛;袁正英 |
| 地址： | 211816 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 噻二唑苯 噻唑 乙酰 衍生物 及其 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.1,3,4-噻二唑苯并异噻唑啉酮乙酰胺类衍生物，其特征在于其结构式为：
其中R=氢、3-甲基、4-甲氧基、4-氯或2-溴-4-硝基。
2.一种合成如权利要求1所述的1,3,4-噻二唑苯并异噻唑啉酮乙酰胺类衍生物的方法，其特征在于：将取代2-氨基-5-取代苯基-1,3,4-噻二唑和苯并异噻唑啉-3-酮-2-基乙酸用有机溶剂溶解，加入1-羟基苯并三唑和1-乙基-3-(3-二甲胺丙基)碳二亚胺盐酸盐作为缩合剂，在10～30℃反应16～24h，反应完毕；将溶液倒入水中，固体析出；过滤，洗涤，干燥，得粗产品；然后经柱层析获得1,3,4-噻二唑苯并异噻唑啉酮乙酰胺类衍生物；其反应式为：
其中R=氢、3-甲基、4-甲氧基、4-氯或2-溴-4-硝基。
3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于所述的有机溶剂为N,N-二甲基甲酰胺或二甲基亚砜。
4.根据权利要求2所述的方法，其特征在于所述的取代2-氨基-5-取代苯基-1,3,4-噻二唑和苯并异噻唑啉-3-酮-2-基乙酸的摩尔比为1：（1～1.5）。
5.根据权利要求2所述的方法，其特征在于所述的1-羟基苯并三唑、1-乙基-3-(3-二甲胺丙基)碳二亚胺盐酸盐和2-氨基-5-取代苯基-1,3,4-噻二唑的摩尔比为（1～1.3）：（1～1.5）：1。
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