[发明专利]7-去氮类嘌呤核糖核苷类化合物、合成方法及其药物用途有效
申请号: | 201410013024.0 | 申请日: | 2014-01-13 |
公开(公告)号: | CN103709222A | 公开(公告)日: | 2014-04-09 |
发明(设计)人: | 郭晓河;李玉江;陶乐;常俊标;王强;董黎红 | 申请(专利权)人: | 河南省科学院高新技术研究中心 |
主分类号: | C07H19/23 | 分类号: | C07H19/23;C07H1/00;A61K31/7064;A61P31/20 |
代理公司: | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人: | 时立新 |
地址: | 450002 河*** | 国省代码: | 河南;41 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 去氮类 嘌呤 核糖 核苷 化合物 合成 方法 及其 药物 用途 | ||
1.7-去氮类嘌呤核糖核苷类化合物,其特征在于,其具有通式(I)结构:
式中,R1=H 或 F; R2为如下取代基之一:,其中R3=H或CH3, R4=H或CH3, R5=H或CH3;
R2为如下取代基之一: (CH2)nCH3,其中,n=0-4;CH2(CH2)nCH2OCH3,其中,n=0-18; CH2(CH2)nCH2NH2,其中n=0-18; CH2(CH2)nCH2N(CH3)2,其中n=0-18;
。
2.根据权利要求1所述的7-去氮类嘌呤核糖核苷类化合物,其特征在于,优选如下化合物之一:
,
,
,
。
3.合成如权利要求1所述的7-去氮类嘌呤核糖核苷类化合物方法,其特征在于,将化合物4-氯-9-(2′-脱氧-2′-β-氟-3′,5′-二-O-苯甲酰基-β-D-呋喃糖基)吡咯[2,3-d]嘧啶(a)加入到甲醇和/或四氢呋喃溶解,再加入带有不同取代基的胺,密闭,加热反应,反应完毕后减压蒸干,用柱层析分离纯化得到化合物I;
式中,R1=H或F; R2为如下取代基之一:,其中R3=H或CH3, R4=H或CH3, R5=H或CH3;
R2为如下取代基之一: (CH2)nCH3,其中,n=0-4;CH2(CH2)nCH2OCH3,其中,n=0-18; CH2(CH2)nCH2NH2,其中n=0-18; CH2(CH2)nCH2N(CH3)2,其中n=0-18;
。
4.如权利要求1或2所述的7-去氮类嘌呤核糖核苷类化合物在制备药物中的应用,其特征在于,以其为活性成分将其制备成抗HBV药物。
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