[发明专利]白杨素在制备抗缺氧药物中的应用

说明书

  

技术领域

本发明涉及医药领域，具体涉及白杨素在制备抗缺氧药物中的应用。 

背景技术

由于组织氧供应减少或是对氧的利用障碍，而引起机体代谢、机能、以至形态结构变化的病理过程称为缺氧。随着人们生活方式的改变和生活节奏加快，缺氧已经成为一类相当常见的病理过程，其产生的原因可以分为三类：一是大气中氧分压过低，二是呼吸、血液、循环等系统疾病时出现氧供给和氧利用障碍，三是机体所需耗氧量大于供给量。高原缺氧属于低压性缺氧，常常使初到高原的人极易出现头痛、心悸、胸闷、气短、乏力、睡眠障碍、恶心、呕吐等急性高原反应，严重时还会出现高原肺水肿、高原脑水肿等致命性疾病，长期缺氧还可引起慢性高原疾病，严重影响高原居民和旅居者健康。积极采取措施预防和治疗机体缺氧对包括高山病在内的诸多疾病的防治有举足轻重之作用。目前由于防治效果或经济成本等原因，适宜推广应用的抗缺氧损伤防护药物非常匮乏。因此，研究与开发高效经济的抗缺氧损伤药物具有十分重要的意义。 

缺氧可导致机体活性氧（ROS）生成增加，ROS能够与细胞中的生物大分子发生反应，改变它们的生物化学或者物理状态，导致细胞功能障碍或者死亡，而黄酮类化合物可直接清除自由基，提高机体抗氧化能力，具有较好的抗氧化活性和清除自由基能力，从而对缺氧引起的机体氧化损伤具有保护作用。 

白杨素（5,7-二羟基黄酮）是一种在自然基广泛存在的黄酮化合物，在蜂蜜和蜂胶中含量较高，具有抗菌、抗氧化、抗肿瘤、抗炎、抗糖尿病、抗焦虑等广泛的药理活性。但是目前尚无抗缺氧活性研究的报道。 

发明内容

本发明的目的就是针对上述现有技术中的缺陷，提供了一种白杨素的新用途，即制备抗缺氧药物。 

为了实现上述目的，本发明提供的技术方案为：白杨素在制备抗缺氧药物中的应用。 

白杨素的结构式如式（I）所示： 

式I

进一步的，上述的白杨素在制备抗缺氧药物中的应用，所述白杨素的纯度大于95%。

进一步的，上述的白杨素在制备抗缺氧药物中的应用，所述抗缺氧药物为预防和治疗缺氧性损伤疾病的药物。 

进一步的，上述的白杨素在制备抗缺氧药物中的应用，所述缺氧性损伤疾病为高原低压性缺氧导致的急性高原病、脑缺血缺氧性疾病或心肌缺血缺氧性疾病。 

进一步的，上述的白杨素在制备抗缺氧药物中的应用，所述抗缺氧药物为白杨素与医药学上常用的辅料结合，按照常规方法制成的口服剂和注射剂，口服剂包括片剂、胶囊剂、分散剂或颗粒剂；注射剂包括注射液或注射液冻干粉针剂。 

进一步的，上述的白杨素在制备抗缺氧药物中的应用，所述白杨素片剂中，包括有按重量份计的以下组分：纯度大于95%的白杨素50份，填充剂130份，崩解剂10份，黏合剂6份，润滑剂4份。 

进一步的，上述的白杨素在制备抗缺氧药物中的应用，所述白杨素胶囊剂中，包括有按重量份计的以下组分：纯度大于95%的白杨素10份，填充剂27份，黏合剂1份，润滑剂2份。 

进一步的，上述的白杨素在制备抗缺氧药物中的应用，所述填充剂为淀粉，崩解剂为微晶纤维素，黏合剂为甲基纤维素，润滑剂为硬脂酸镁。 

进一步的，上述的白杨素在制备抗缺氧药物中的应用，所述白杨素分散片剂中，包括有按重量份计的以下组分：纯度大于95%的白杨素5份，微晶纤维素13份，交联羧甲基纤维素钠2份。 

进一步的，上述的白杨素在制备抗缺氧药物中的应用，所述白杨素颗粒剂中，包括有按重量份计的以下组分：纯度大于95%的白杨素1份，糊精1份，蔗糖粉2份。 

本发明通过小鼠密闭缺氧耐受力实验、小鼠急性减压耐受力实验和低压氧舱模拟小鼠高原缺氧实验证实白杨素具有明显的抗缺氧活性，结果如下： 

实验一：小鼠密闭缺氧耐受力实验：