[发明专利]一种抗癌药物[Cu2(L4)(L6)]及其原位合成方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种抗癌药物[Cu₂(L⁴)(L⁶)]及其原位合成方法。

背景技术

近年来出现了原位合成技术, 即在一定条件,通过化学反应,在反应体系内原位生成一种或几种新型的化合物，通过原位合成，可以获得其他合成方法难以获得的化合物。以5-乙酸-1-（6-氯吡啶）-1-氢-吡唑-3-甲酸甲酯为原料合成的[Cu₂(L⁴)(L⁶)]（HL⁴=(4S)-4,6-二乙基 3-甲基1,8-二(6-氯吡啶)-4-(2-(6-氯吡啶)-5-(甲酯基)-3-氧-2,3-二氢-1-氢-吡唑)-9-氧-1,2,7,8-四氮杂螺 [4.4] 壬-6-烯-3,4,6-三甲酸甲酯；HL⁶=(4S)-4,6-二乙基 3-甲基1,8-二(6-氯吡啶)-4-(2-(6-氯吡啶)-5-(二甲酯基)-3-氧-2,3-二氢-1-氢-吡唑)-9-氧-1,2,7,8-四氮杂螺 [4.4] 壬-6-烯-3,4,6-三甲酸甲酯）铜配合物具有独特的生物活性，可以用作抗菌、抗肿瘤等药物，具有重要的潜在用途。

发明内容

本发明的目的就是为设计合成具有抗癌活性的吡啶-吡唑杂环衍生物金属配合物，利用溶剂热方法和原位合成技术合成配合物[Cu₂(L⁴)(L⁶)]（HL⁴=(4S)-4,6-二乙基 3-甲基1,8-二(6-氯吡啶)-4-(2-(6-氯吡啶)-5-(甲酯基)-3-氧-2,3-二氢-1-氢-吡唑)-9-氧-1,2,7,8-四氮杂螺 [4.4] 壬-6-烯-3,4,6-三甲酸甲酯；HL⁶=(4S)-4,6-二乙基 3-甲基1,8-二(6-氯吡啶)-4-(2-(6-氯吡啶)-5-(二甲酯基)-3-氧-2,3-二氢-1-氢-吡唑)-9-氧-1,2,7,8-四氮杂螺 [4.4] 壬-6-烯-3,4,6-三甲酸甲酯）的一种原位合成方法。

本发明涉及的抗癌药物[Cu₂(L⁴)(L⁶)]的分子式为：C₆₇H₅₃Cl₆Cu₂N₁₈O₂₀，分子量为：1770.08，具有良好的生物活性。

所述[Cu₂(L⁴)(L⁶)]的原位合成方法具体步骤为：

（1）将0.05-0.15克分析纯5-乙酸-1-（6-氯吡啶）-1-氢-吡唑-3-甲酸甲酯和0.05-0.15克分析纯三水硝酸铜溶于10-16毫升体积比为1：1的无水乙腈和分析纯丙醇的混合溶液中。

（2）将步骤(1)所制得的溶液转入聚四氟乙烯的反应釜中，在80-90°C下反应60-80小时，降温至室温，过滤，滤液置于室温下自然挥发结晶，25天后得到单晶级[Cu₂(L⁴)(L⁶)]配合物。

本发明克服了溶剂法的缺点，具有工艺简单、成本低廉、化学组分易于控制、重复性好并产量高等优点。

附图说明

图1为本发明实施图。

图2为本发明抗癌药物[Cu₂(L⁴)(L⁶)]的结构图。图中：C-碳原子，N-氮原子，O-氧原子，Cl-氯原子，Cu-铜原子，数字及小写字母表示原子排序的序号。

图3为不同细胞株在本发明抗癌药物[Cu₂(L⁴)(L⁶)]作用下的细胞存活率。图中：NGC803为人胃癌细胞，Hep G2为人肝癌细胞，Hela为人宫颈癌细胞，Canpan-2为人胰腺癌细胞，A549为人肺腺癌细胞，HUVECs为人脐静脉内皮细胞。

具体实施方式

实施例1：