[发明专利]有机化合物有效

专利信息
申请号: 201410349810.8 申请日: 2009-06-25
公开(公告)号: CN104193725B 公开(公告)日: 2016-11-16
发明(设计)人: C·亚当斯;胡琦颖;L·W·麦夸尔;J·巴比隆 申请(专利权)人: 诺华股份有限公司
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;A61K31/4439;A61K45/00;A61P9/04;A61P9/06;A61P9/00;A61P9/10;A61P9/08;A61P13/12;A61P1/16;A61P27/02;A61P25/06;A61P9/12
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 贾士聪;黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 有机化合物
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物或其可药用盐:

其中:

R1a是氢;

R2a是氢;

R3a是氢或氰基;

R4a是氢;

R5a是氢或烷基;

R6a和R7a是氢;

R8a

L是羰基或磺酰基;且

R11a、R12a、R13a、R14a和R15a各自独立地是氢、烷基、氰基、卤素、烷氧基、烷氧基羰基、羟基羰基;

条件是R1a-R7a中至少一个不是氢,

其中所述烷基或所述烷氧基中的烷基部分是骨架上具有6个或更少的碳原子的直链或支链的烷基。

2.化合物,其选自:

3-(3-甲基-2-吡啶-3-基-吲哚-1-羰基)-苄腈;

4-(3-甲基-2-吡啶-3-基-吲哚-1-羰基)-苄腈;

(3-甲基-2-吡啶-3-基-吲哚-1-基)-苯基-甲酮;

3-(5-氰基-3-甲基-2-吡啶-3-基-吲哚-1-羰基)-苄腈;

1-(3-氰基-苯甲酰基)-2-吡啶-3-基-1H-吲哚-5-甲腈;

4-(5-氰基-2-吡啶-3-基-吲哚-1-羰基)-苯甲酸甲酯;

4-(5-氰基-2-吡啶-3-基-吲哚-1-羰基)-苯甲酸;

1-(4-氰基-3-甲基-苯甲酰基)-2-吡啶-3-基-1H-吲哚-5-甲腈;

3-(5-氰基-2-吡啶-3-基-吲哚-1-羰基)-苯甲酸叔丁基酯;

1-(3-甲基-苯甲酰基)-2-吡啶-3-基-1H-吲哚-5-甲腈;

1-(3,4-二甲基-苯甲酰基)-2-吡啶-3-基-1H-吲哚-5-甲腈;

1-(4-甲氧基-苯甲酰基)-2-吡啶-3-基-1H-吲哚-5-甲腈;

1-(3-甲氧基-苯甲酰基)-2-吡啶-3-基-1H-吲哚-5-甲腈;

1-(3,4-二甲氧基-苯甲酰基)-2-吡啶-3-基-1H-吲哚-5-甲腈;

1-(3-乙基-苯甲酰基)-2-吡啶-3-基-1H-吲哚-5-甲腈;

1-(3,5-二甲基-苯甲酰基)-2-吡啶-3-基-1H-吲哚-5-甲腈;

5-(5-氰基-2-吡啶-3-基-吲哚-1-羰基)-2-甲基-苯甲酸;

3-(5-氰基-2-吡啶-3-基-吲哚-1-羰基)-苯甲酸;和

1-(3-氰基-苯磺酰基)-2-吡啶-3-基-1H-吲哚-5-甲腈;

或其可药用盐。

3.权利要求1所述的化合物或其可药用盐在制备药物中的用途,所述药物用于治疗醛固酮合酶相关状态。

4.权利要求3的用途,其中所述的醛固酮合酶相关状态是选自以下的心血管疾病:心力衰竭、心律失常、舒张期功能障碍、舒张期充盈受损、心脏收缩功能障碍、缺血、肥厚性心肌病、心脏性猝死、心肌和血管纤维变性、动脉顺应性受损、心肌坏死性病变、血管损伤、心肌梗死、左心室肥大、射血分数降低、心脏病变、血管壁肥大、内皮增厚和冠状动脉纤维蛋白样坏死。

5.权利要求4的用途,其中所述的心力衰竭选自充血性心力衰竭和心脏舒张功能衰竭。

6.权利要求4的用途,其中所述的舒张期功能障碍是左心室舒张期功 能障碍。

7.权利要求3的用途,其中所述的醛固酮合酶相关状态选自肾功能不全、肝病、血管疾病、视网膜病、神经病、胰岛素病、水肿、内皮功能障碍、压力感受器功能障碍、偏头痛和高血压。

8.权利要求7的用途,其中所述的血管疾病是脑血管疾病。

9.权利要求2所述的化合物在制备药物中的用途,所述药物用于治疗醛固酮合酶相关状态。

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