[发明专利]有机化合物有效
申请号: | 201410349810.8 | 申请日: | 2009-06-25 |
公开(公告)号: | CN104193725B | 公开(公告)日: | 2016-11-16 |
发明(设计)人: | C·亚当斯;胡琦颖;L·W·麦夸尔;J·巴比隆 | 申请(专利权)人: | 诺华股份有限公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;A61K31/4439;A61K45/00;A61P9/04;A61P9/06;A61P9/00;A61P9/10;A61P9/08;A61P13/12;A61P1/16;A61P27/02;A61P25/06;A61P9/12 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 贾士聪;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 有机化合物 | ||
1.式(I)的化合物或其可药用盐:
其中:
R1a是氢;
R2a是氢;
R3a是氢或氰基;
R4a是氢;
R5a是氢或烷基;
R6a和R7a是氢;
R8a是
L是羰基或磺酰基;且
R11a、R12a、R13a、R14a和R15a各自独立地是氢、烷基、氰基、卤素、烷氧基、烷氧基羰基、羟基羰基;
条件是R1a-R7a中至少一个不是氢,
其中所述烷基或所述烷氧基中的烷基部分是骨架上具有6个或更少的碳原子的直链或支链的烷基。
2.化合物,其选自:
3-(3-甲基-2-吡啶-3-基-吲哚-1-羰基)-苄腈;
4-(3-甲基-2-吡啶-3-基-吲哚-1-羰基)-苄腈;
(3-甲基-2-吡啶-3-基-吲哚-1-基)-苯基-甲酮;
3-(5-氰基-3-甲基-2-吡啶-3-基-吲哚-1-羰基)-苄腈;
1-(3-氰基-苯甲酰基)-2-吡啶-3-基-1H-吲哚-5-甲腈;
4-(5-氰基-2-吡啶-3-基-吲哚-1-羰基)-苯甲酸甲酯;
4-(5-氰基-2-吡啶-3-基-吲哚-1-羰基)-苯甲酸;
1-(4-氰基-3-甲基-苯甲酰基)-2-吡啶-3-基-1H-吲哚-5-甲腈;
3-(5-氰基-2-吡啶-3-基-吲哚-1-羰基)-苯甲酸叔丁基酯;
1-(3-甲基-苯甲酰基)-2-吡啶-3-基-1H-吲哚-5-甲腈;
1-(3,4-二甲基-苯甲酰基)-2-吡啶-3-基-1H-吲哚-5-甲腈;
1-(4-甲氧基-苯甲酰基)-2-吡啶-3-基-1H-吲哚-5-甲腈;
1-(3-甲氧基-苯甲酰基)-2-吡啶-3-基-1H-吲哚-5-甲腈;
1-(3,4-二甲氧基-苯甲酰基)-2-吡啶-3-基-1H-吲哚-5-甲腈;
1-(3-乙基-苯甲酰基)-2-吡啶-3-基-1H-吲哚-5-甲腈;
1-(3,5-二甲基-苯甲酰基)-2-吡啶-3-基-1H-吲哚-5-甲腈;
5-(5-氰基-2-吡啶-3-基-吲哚-1-羰基)-2-甲基-苯甲酸;
3-(5-氰基-2-吡啶-3-基-吲哚-1-羰基)-苯甲酸;和
1-(3-氰基-苯磺酰基)-2-吡啶-3-基-1H-吲哚-5-甲腈;
或其可药用盐。
3.权利要求1所述的化合物或其可药用盐在制备药物中的用途,所述药物用于治疗醛固酮合酶相关状态。
4.权利要求3的用途,其中所述的醛固酮合酶相关状态是选自以下的心血管疾病:心力衰竭、心律失常、舒张期功能障碍、舒张期充盈受损、心脏收缩功能障碍、缺血、肥厚性心肌病、心脏性猝死、心肌和血管纤维变性、动脉顺应性受损、心肌坏死性病变、血管损伤、心肌梗死、左心室肥大、射血分数降低、心脏病变、血管壁肥大、内皮增厚和冠状动脉纤维蛋白样坏死。
5.权利要求4的用途,其中所述的心力衰竭选自充血性心力衰竭和心脏舒张功能衰竭。
6.权利要求4的用途,其中所述的舒张期功能障碍是左心室舒张期功 能障碍。
7.权利要求3的用途,其中所述的醛固酮合酶相关状态选自肾功能不全、肝病、血管疾病、视网膜病、神经病、胰岛素病、水肿、内皮功能障碍、压力感受器功能障碍、偏头痛和高血压。
8.权利要求7的用途,其中所述的血管疾病是脑血管疾病。
9.权利要求2所述的化合物在制备药物中的用途,所述药物用于治疗醛固酮合酶相关状态。
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