[发明专利]一种依折麦布异构体的制备方法

权利要求书

1.一种依折麦布异构体(SSR型异构体)，即1-(4-氟苯基)-3(S)-[3-(4-氟苯基)-3(S)-羟丙基]-4(R)-(4-羟苯基)-2-吖丁啶(氮杂环丁烷)酮的制备，包括以下步骤：

(1)将式1化合物溶于溶剂中，加合适的还原试剂进行手性还原反应，得化合物2。

(2)化合物2与亚胺(式3化合物)，在合适的路易斯酸存在下，发生加成反应，得到化合物4。

(3)化合物4在氟离子催化剂存在下，发生闭环反应，得到化合物5。

(4)化合物5在酸存在下，脱去保护基，得到目标化合物6，即1-(4-氟苯基)-3(S)-[3-(4-氟苯基)-3(S)-羟丙基]-4(R)-(4-羟苯基)-2-吖丁啶(氮杂环丁烷)酮

2.根据权利要求1所述制备方法，其特征在于：步骤1使用的手性催化剂为(R)-二苯基脯氨醇。

3.根据权利要求1所述制备方法，其特征在于：步骤1使用的还原试剂为硼烷二甲硫醚。

4.根据权利要求1所述制备方法，其特征在于：步骤2使用的路易斯酸为四氯化钛。

5.根据权利要求1所述制备方法，其特征在于：步骤3使用的氟离子催化剂为四丁基氟化铵。

6.根据权利要求1所述制备方法，其特征在于：步骤4使用的酸为稀盐酸，稀硫酸。