[发明专利]1-烷基-3-卤代烷基吡唑衍生物的高区域选择性的合成方法在审
| 申请号： | 201410800565.8 | 申请日： | 2015-08-03 |
| 公开（公告）号： | CN104496903A | 公开（公告）日： | 2015-07-29 |
| 发明（设计）人： | 杨征宇 | 申请（专利权）人： | 浙江泰达作物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D231/14 | 分类号： | C07D231/14 |
| 代理公司： | 北京京万通知识产权代理有限公司 11440 | 代理人： | 许天易 |
| 地址： | 312000 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 烷基 吡唑 衍生物 区域 选择性 合成 方法 | ||
技术领域
本发明涉及一种1-烷基-3-卤代烷基吡唑衍生物的高区域选择性的合成方法。
背景技术
式Ⅰ的吡唑类是用于许多药物活性成分和作物保护活性成分的重要原料，尤其是用于1,3-取代的吡唑-4-基羧酰苯胺的重要原料，例如如US5498634、EP545099A1、EP589301A1，WO9212970，WO03066610，WO2006024389,WO2007003603，WO2007006806所述。
式Ⅰ的1,3,4-取代的吡唑化合物通常通过用取代的肼化合物环化合适的1,3-二官能化合物或通过使1,3-二官能化合物与肼反应，然后烷基化以在氮(1位)上引入取代基而制备。该程序中主要缺点是用取代的肼化合物环化1,3-二官能化合物缺乏区域选择性并且缺乏吡唑类的N-烷基化的区域选择性，因而在这两种情况下不仅形成所需式Ⅰ的1,3,4-取代的吡唑化合物(1,3-异构体)，而且形成式Ⅰ’的1,4,5-取代的异构体(1,5-异构体)。
不考虑缺乏选择性导致收率损失这一事实，式Ⅰ的1,3-异构体和式Ⅰ’的1,5-异构体通常仅能困难的分离。为了实现可接受的选择性，因此必须在低温下进行反应，这是显著提高了设备复杂性此外，区域选择性在冷条件下也并不完全令人满意。
US5498624和其他文献描述了一种制备(3-二氟甲基-1-甲基吡唑-4-基)羧酸酯的方法，其中用甲基肼环化α-乙氧基亚甲基-4,4-二氟-3-氧代丁酸酯而得到吡唑化合物。WO9212970公开了一种类似方法，其中依次使4,4-二氟-3-氧代丁酸酯与原甲酸三乙酯和甲基肼反应，形成了作为中间体的乙氧基亚甲基-4,4-二氟-3-氧代丁酸酯。所需异构体的选择性并不令人满意。
WO2003051820和WO2005042468描述了用烷基肼环化2-卤代酰基-3-氨基丙烯酸酯而得到1-烷基-3-卤代烷基吡唑-4-羧酸酯。所需异构体的选择性并不令人满意。
WO2008022777描述了一种制备1-取代的3-(二卤代甲基)吡唑-4-羧酸酯的方法，其中使可以通过使α-3-(二卤代甲基)二氟甲基胺与丙烯酸酯在路易斯酸存在下反应而得到的插烯属脒鎓盐与取代的肼反应。所需异构体的选择性并不令人满意。
发明内容
本发明的目的在于提供了一种1-烷基-3-卤代烷基吡唑衍生物的高区域选择性的合成方法，本发明具有操作步骤少、收率高、选择性好、设备简单，不会大量产生副产物的特点。
为达到上述目的，本发明的技术方案是：
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