[发明专利]眼用配制品

权利要求书

1.眼用配制品，所述眼用配制品包含：

(a)从0.1至5.0％(w/v)的微粉化的化合物A的水性悬浮液，

(b)表面活性剂，

(c)从约0.05至约2.0％(w/v)的硼酸，以及

(d)维持从约6.0至约7.0的pH的缓冲剂。

2.如权利要求1所述的配制品，其中所述化合物A的悬浮液包含小于约25微米的精细颗粒。

3.如权利要求2所述的配制品，其中所述精细颗粒小于约10微米。

4.如权利要求2所述的配制品，其中所述精细颗粒为约3至约7微米。

5.如权利要求1所述的配制品，其中化合物A以约0.5至约5.0％(w/v)存在于所述眼用配制品中。

6.如权利要求5所述的配制品，其中化合物A以约1.0至约4.0％(w/v)存在于所述眼用配制品中。

7.如权利要求5所述的配制品，其中化合物A以约2.0至约3.5％(w/v)存在于所述眼用配制品中。

8.如权利要求1所述的配制品，其中化合物A以约3.0％(w/v)存在于所述眼用配制品中。

9.如权利要求1所述的配制品，其中所述表面活性剂选自聚山梨酯80、聚山梨酯60、聚山梨酯40、聚山梨酯20、硬脂酸-40-聚烃氧基酯、泊洛沙姆、泰洛沙泊、以及POE35蓖麻油。

10.如权利要求1所述的配制品，其中所述表面活性剂以约0.01至约0.5％，w/v存在于所述眼用配制品中。

11.如权利要求10所述的配制品，其中所述表面活性剂以从约0.01至约0.1％(w/v)存在。

12.如权利要求1所述的配制品，其中所述表面活性剂以从约0.01至约0.005％(w/v)存在。

13.如权利要求1所述的配制品，其中所述表面活性剂是聚山梨酯80。

14.如权利要求1所述的配制品，其中所述硼酸以约0.5至约1.0％(w/v)存在。

15.如权利要求1所述的配制品，其中所述硼酸以约0.8％(w/v)存在。

16.如权利要求1所述的配制品，其中所述配制品进一步包含约0.005至约0.05％(w/v)的防腐剂。

17.根据权利要求16所述的配制品，其中所述防腐剂是苯扎氯铵。

18.根据权利要求17所述的配制品，其中所述苯扎氯铵以约0.005至约0.02％(w/v)存在于所述眼用配制品中。

19.根据权利要求17所述的配制品，其中所述苯扎氯铵以约0.01％(w/v)存在于所述眼用配制品中。

20.根据权利要求1所述的配制品，其中所述缓冲剂是药学上可接受的磷酸盐缓冲剂。

21.根据权利要求20所述的配制品，其中所述磷酸盐缓冲剂以约10mM存在。

22.根据权利要求20所述的配制品，其中所述磷酸盐缓冲剂是以约0.1至0.12％存在的磷酸二氢钠。

23.根据权利要求1所述的配制品，所述配制品进一步包含助悬剂，所述助悬剂选自羧甲基纤维素钠(NaCMC)、羟乙基纤维素、羟丙甲纤维素、聚乙烯醇、聚维酮、卡波姆、透明质酸及其盐、硫酸软骨素及其盐、天然胶质、以及其他药学上可接受的聚合物。

24.根据权利要求23所述的配制品，其中所述助悬剂选自羧甲基纤维素钠(NaCMC)或羟丙甲纤维素。

25.根据权利要求1所述的配制品，其中所述pH是约6.5±0.1。

26.根据权利要求1所述的配制品，所述配制品进一步包含依地酸二钠。

27.根据权利要求26所述的配制品，其中所述依地酸二钠以0.01至0.08％(w/v)存在。

28.根据权利要求26所述的配制品，其中所述依地酸二钠以约0.03％w/v存在。