[发明专利]一种α-2肾上腺素受体和σ受体配体的组合物在审

专利信息
申请号: 201480021541.0 申请日: 2014-04-15
公开(公告)号: CN105228606A 公开(公告)日: 2016-01-06
发明(设计)人: 丹尼尔·扎玛尼洛-卡斯塔尼铎;何塞·米格尔·维拉-赫内恩德斯 申请(专利权)人: 埃斯蒂维实验室股份有限公司
主分类号: A61K31/155 分类号: A61K31/155;A61K31/415;A61K31/4168;A61K31/5377;A61P25/06
代理公司: 北京布瑞知识产权代理有限公司 11505 代理人: 张丹
地址: 西班牙*** 国省代码: 西班牙;ES
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摘要:
搜索关键词: 一种 肾上腺素 受体 组合
【权利要求书】:

1.一种包含至少一种σ配体和至少一种α-2肾上腺素激动剂配体的组合物,所述组合物可用于同时、单独或相继地给药,所述σ配体具有通式(I)

其中,

R1选自氢、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的烯基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的芳烷基、取代或未取代的芳香族或非芳香族杂环基、取代的或未取代的杂环烷基、‐COR8、‐C(O)OR8、‐C(O)NR8R9、‐CH=NR8、‐CN、‐OR8、‐OC(O)R8、‐S(O)t‐R8、‐NR8R9、‐NR8C(O)R9、‐NO2、‐N=CR8R9、卤素;

R2选自氢、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的烯基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的芳烷基、取代的或未取代的芳香族或非芳香族杂环基、取代的或未取代的杂环烷基、‐COR8、‐C(O)OR8、‐CH=NR8、‐CN、‐OR8、‐OC(O)R8、‐S(O)t‐R8、‐NR8R9、‐NR8C(O)R9、‐NO2、‐N=CR8R9、卤素;

R3和R4分别独立地选自氢、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的烯基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的芳烷基、取代的或未取代的芳香族或非芳香族杂环基、取代的或未取代的杂环烷基、‐COR8、‐C(O)OR8、‐C(O)NR8R9、‐CH=NR8、‐CN、‐OR8、‐OC(O)R8、‐S(O)t‐R8、‐NR8R9、‐NR8C(O)R9、‐NO2、‐N=CR8R9、卤素,或R3和R4与苯环形成任意取代的稠环体系;

R5和R6分别独立地选自氢、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的烯基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的芳烷基、取代的或未取代的芳香族或非芳香族杂环基、取代的或未取代的杂环烷基、‐COR8、‐C(O)OR8、‐C(O)NR8R9、‐CH=NR8、‐CN、‐OR8、‐OC(O)R8、‐S(O)t‐R8、‐NR8R9、‐NR8C(O)R9、‐NO2、‐N=CR8R9、卤素;

或R5和R6与所连接的氮原子形成取代或未取代的芳香族或非芳香族杂环基团;

n选自1、2、3、4、5、6、7和8;

t为0、1或2;

R8和R9分别独立地选自氢、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的烯基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的芳香族或非芳香族杂环基、取代的或未取代的烷氧基、取代的或未取代的芳氧基、卤素。

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